马来酸罗格列酮

马来酸罗格列酮名称

中文名：马来酸罗格列酮
英文名：rosiglitazonemaleate
中文别名：5-[4-[2-[N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基]-乙氧基]苄基]噻唑烷-2,4二酮马来酸盐|矮牵牛素葡萄糖苷
英文别名：更多

马来酸罗格列酮生物活性

描述：Rosiglitazonemaleate是一种有效的,选择性的PPARγ激活剂,对PPARγ1,PPARγ2和PPARγ的EC50值分别为30nM,100nM和60nM,对PPARγ的Kd值约为40nM；Rosiglitazonemaleate同时为TRPchannels的调节剂,可抑制TRPM2,TRPM3的活性,激活TRPC5。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>跨膜转运>>TRP频道研究领域>>炎症/免疫研究领域>>代谢疾病
靶点：

PPARγ1:30nM(EC50)

PPARγ2:100nM(EC50)

体外研究：罗格列酮马来酸盐是PPARγ的有效选择性活化剂,PPARγ1和PPARγ2的EC50分别为30nM和100nM,PPARγ的Kd为40nM。罗格列酮(BRL49653,0.1,1,10μM)促进C3H10T1/2干细胞分化为脂肪细胞[1]。罗格列酮(化合物6)激活PPARγ,EC50为60nM[2]。罗格列酮(1μM)激活PPARγ,其结合NF-α1启动子以激活神经元中的基因转录。罗格列酮(1μM)还可以保护Neuro2A细胞和海马神经元免受氧化应激,并以NF-α1依赖性方式上调BCL-2的表达[3]。罗格列酮完全抑制TRPM3,对硝苯地平和PregS诱发活性的IC50值为9.5和4.6μM,但这种效应不是通过PPARγ。罗格列酮在较高浓度下抑制TRPM2,IC50为22.5μM。罗格列酮是TRPC5通道的强刺激剂,EC50为〜30μM[4]。
体内研究：罗格列酮(5mg/kg,口服)降低糖尿病大鼠的血清葡萄糖。罗格列酮还可降低糖尿病组的IL-6,TNF-α和VCAM-1水平。与糖尿病组和Los治疗组相比,罗格列酮联合氯沙坦增加葡萄糖。罗格列酮显着改善内皮功能障碍,表现为对PE和AngII的收缩反应显着降低,并且从糖尿病大鼠分离的主动脉中ACh引起的松弛增强[5]。
激酶实验：编码PPARγ1的氨基酸174-475的cDNA通过聚合酶链反应扩增，并插入细菌表达载体pGEX-2T中。GST-PPARγLBD在BL21（DE3）plysS细胞和提取物中表达。对于饱和结合分析，将细菌提取物（100μg蛋白质）在含有10mMTris（pH8.0），50mMKCl，10mM二硫苏糖醇和[3H]-BRL49653的缓冲液中于4℃温育3小时（比活性，在存在或不存在未标记的罗格列酮的情况下，40Ci/mmol）。通过1-mLSephadexG-25脱盐柱洗脱，将结合与游离放射性分离。结合的放射性在柱空隙体积中洗脱，并通过液体闪烁计数[1]进行定量。
细胞实验：C3H10T1/2细胞在补充有10％胎牛血清的DME培养基中的24孔板中生长。每3天更换培养基和化合物（罗格列酮）。细胞在第7天用油红O染色并拍照[1]。
动物实验：大鼠静脉注射38mg/kg链脲佐菌素，48小时后，通过尿糖尿症鉴定糖尿病，然后测量随机血糖，这一天被视为第0天。血清葡萄糖水平为220-300mg/dL的动物被选择用于本研究。将大鼠随机分成5组，每日给药8周：第1组：仅给予载体的对照非糖尿病大鼠（0.5mL/kg口服0.5％羧甲基纤维素），第2组：给予载体的对照糖尿病大鼠，组3：接受罗格列酮（5mg/kg口服）的糖尿病大鼠，第4组：接受氯沙坦（2mg/kg，口服）的糖尿病大鼠，和第5组：接受罗格列酮和氯沙坦的糖尿病大鼠[2]。
参考文献：

[1].LehmannJM,etal.Anantidiabeticthiazolidinedioneisahighaffinityligandforperoxisomeproliferator-activatedreceptorgamma(PPARgamma).JBiolChem.1995Jun2;270(22):12953-6.

[2].WillsonTM,etal.Thestructure-activityrelationshipbetweenperoxisomeproliferator-activatedreceptorgammaagonismandtheantihyperglycemicactivityofthiazolidinediones.JMedChem.1996Feb2;39(3):665-8.

[3].ThouennonE,etal.Rosiglitazone-activatedPPARγinducesneurotrophicfactor-α1transcriptioncontributingtoneuroprotection.JNeurochem.2015Aug;134(3):463-70.

[4].MajeedY,etal.RapidandcontrastingeffectsofrosiglitazoneontransientreceptorpotentialTRPM3andTRPC5channels.MolPharmacol.2011Jun;79(6):1023-30.

[5].AteyyaH,etal.Beneficialeffectsofrosiglitazoneandlosartancombinationindiabeticrats.CanJPhysiolPharmacol.2018Mar;96(3):215-220.

马来酸罗格列酮物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：585ºCat760mmHg
熔点：235-240°C
分子式：C22H23N3O7S
分子量：473.50
闪点：307.6ºC
PSA：96.83000
LogP：2.38
外观性状：灰白色固体
折射率：1.688
储存条件：

密闭于阴凉干燥环境中

稳定性：

遵照规定使用和储存则不会分解。

分子结构：

1、摩尔折射率：无可用

2、摩尔体积（cm3/mol）：无可用

3、等张比容（90.2K）：无可用

4、表面张力（dyne/cm）：无可用

5、极化率：无可用

计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

2.氢键供体数量:3

3.氢键受体数量:10

4.可旋转化学键数量:9

5.互变异构体数量:5

6.拓扑分子极性表面积171

7.重原子数量:33

8.表面电荷:0

9.复杂度:588

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:1

13.确定化学键立构中心数量:1

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:2

更多：

1.性状：无可用

2.密度（g/mL,25/4℃）：无可用

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：无可用

4.熔点（ºC）：235-240

5.沸点（ºC,常压）：无可用

6.沸点（ºC,5.2kPa）：无可用

7.折射率：无可用

8.闪点（ºC）：无可用

9.比旋光度（º）：无可用

10.自燃点或引燃温度（ºC）：无可用

11.蒸气压（kPa,25ºC）：无可用

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：无可用

13.燃烧热（KJ/mol）：无可用

14.临界温度（ºC）：无可用

15.临界压力（KPa）：无可用

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：无可用

17.爆炸上限（%,V/V）：无可用

18.爆炸下限（%,V/V）：无可用

19.溶解性：无可用

马来酸罗格列酮毒性和生态

：

马来酸罗格列酮生态学数据:

该物质对环境可能有危害，对水体应给予特别注意。

马来酸罗格列酮毒性英文版

马来酸罗格列酮安全信息

危害码(欧洲)：Xi
风险声明(欧洲)：R20/21/22
安全声明(欧洲)：S24/25
海关编码：2933990090

马来酸罗格列酮海关

海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

马来酸罗格列酮英文别名

：(5-(4-(2-(N-Methyl-N-(2-pyridinyl)amino)ethoxy)benzylidene)-2,4-thiazolidinedione
：(5E)-5-(4-{2-[Methyl(pyridin-2-yl)amino]ethoxy}benzylidene)-1,3-thiazolidine-2,4-dione
：5-[[4-[2-(Methyl-2-pyridinylamino)ethoxy]phenyl]methyl]-2,4-thiazolidinedionemaleatesalt
：2,4-Thiazolidinedione,5-[[4-[2-(methyl-2-pyridinylamino)ethoxy]phenyl]methylene]-,(5E)-
：MFCD03427306
：(5E)-5-(4-{2-[Methyl(2-pyridinyl)amino]ethoxy}benzylidene)-1,3-thiazolidine-2,4-dione
：Rosiglitazonemaleate
：Rosiglitazone(maleate)

马来酸罗格列酮重点介绍

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解热镇痛药是一类具有解热、镇痛而且大多数又具有抗炎、抗风湿作用的药物。主要是通过抑制中枢神经系统和外周组织前列腺素的合成而产生解热、镇痛和抗炎作用，对镇痛作用只能解除弱到中等度的疼痛。

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