QX-314 bromide
QX-314 bromide
常用名:QX-314 bromide
CAS号:24003-58-5
英文名:QX 314 bromide
中文别名:N/A
QX-314bromide名称
中文名:QX-314(bromide)
英文名:QX-314(bromide)
英文别名:更多
QX-314bromide生物活性
描述:QX-314bromide是一种膜不渗透的钠离子通道永久性电荷阻滞剂。
相关类别:信号通路>>跨膜转运>>钠通道研究领域>>神经疾病
靶点:
sodiumchannel[1]
体外研究:QX-314溴化物在体外对瞬时受体电位香草醛1型通道(TRPV1)具有双相作用[1]。QX-314溴化物(1–60mM)以浓度依赖的方式直接激活TRPV1[1]。溴化QX-314(≥30mm)引起卵母细胞膜变黑和细胞死亡[1]。QX-314溴化物抑制海马CA1锥体神经元胞内钙电流,低阈值(T型)Ca2+电流平均小于控制幅度的10%。由于细胞内Br-[3]的存在,QX-314溴化物使电流-电压关系(I-Vs)向正电压方向移动。
体内研究:QX-314溴化物(1.6毫克/公斤;I.C)取消对有害的机械和热刺激的反应,而没有与辣椒素(2)联合治疗时的运动或触觉缺陷。动物模型:MaleSpragueDawley大鼠(250-290g)[2]剂量:1.6mg/kg给药:皮内注射结果:取消与有害的机械和热刺激的反应,而没有与辣椒素联合治疗时的运动或触觉缺陷。
参考文献:
[1].Rivera-AcevedoRE,etal.Thequaternarylidocainederivative,QX-314,exertsbiphasiceffectsontransientreceptorpotentialvanilloidsubtype1channelsinvitro.Anesthesiology.2011Jun;114(6):1425-34.
[2].BinshtokAM,etal.CoapplicationoflidocaineandthepermanentlychargedsodiumchannelblockerQX-314producesalong-lastingnociceptiveblockadeinrodents.Anesthesiology.2009Jul;111(1):127-37.
[3].TalbotMJ,etal.IntracellularQX-314inhibitscalciumcurrentsinhippocampalCA1pyramidalneurons.JNeurophysiol.1996Sep;76(3):2120-4.
QX-314bromide物理化学性质
分子式:C16H27BrN2O
分子量:343.30200
精确质量:342.13100
PSA:29.10000
LogP:0.19540
储存条件:-20°C,密闭,干燥
QX-314bromide合成线路
:
溴乙烷
74-96-4
利多卡因
137-58-6
~%
QX-314bromide
24003-58-5
:文献:Loefgren;FischerSvenskKemiskTidskrift,1946,vol.58,p.219,229
QX-314bromide英文别名
:Hepato-Scan
:Lidofenin
:2,6-dimethylacetanilideiminodiaceticacid
:Ellipticine
:LidocaineN-ethylbromide
:Hida
QX-314 bromide重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类:免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制(例如HIV患者)和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
QX-314bromide
QX-314 bromide
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: