SCR7
SCR7
常用名:SCR7
CAS号:1533426-72-0
英文名:SCR7
中文别名:N/A
SCR7名称
中文名:2,3-二氢-5,6-二[(E)-(苯基亚甲基)氨基]-2-硫代-4(1H)-嘧啶酮
英文名:scr7
英文别名:更多
SCR7生物活性
描述:SCR7是具有抗癌活性的DNA连接酶IV抑制剂。
相关类别:信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>CRISPR/Cas9信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA/RNA合成研究领域>>癌症
靶点:
DNALigaseIV
CRISPR/Cas9
体外研究:SCR7抑制无细胞修复系统中双链断裂(DSB)的连接。SCR7通过干扰其DNA结合而不是T4DNA连接酶或连接酶I的结合来阻断连接酶IV介导的连接.SCR7在细胞内以连接酶IV依赖性方式抑制NHEJ,并激活内在的凋亡途径。结果显示MCF7,A549和HeLa的细胞增殖的剂量依赖性降低,IC50分别为40,34和44μM,这通过MCF7中的DIC成像进一步证实。T47D,A2780和HT1080对SCR7也很敏感,IC50分别为8.5,120和10μM[1]。
体内研究:SCR7治疗(10mg/kg,6剂)显着降低乳腺癌诱导的肿瘤。未经治疗的肿瘤动物仅存活52天,而治疗的动物寿命增加约4倍[1]。
细胞实验:将野生型,AAVS1TLRHEK293和小鼠NIH3T3细胞维持在提供有15%FBS的DMEM中,每周传代细胞三次。由Burkitt样小鼠淋巴瘤产生的小鼠Burkitt淋巴瘤细胞系维持在提供有15%FBS,2mMHEPES,2mM丙酮酸钠,2mML-谷氨酰胺和1×NAA,β-巯基乙醇的DMEM中并传代每周四次。对于嘌呤霉素选择,分选mCherry+细胞,以103细胞/孔接种,并用3mg/mL嘌呤霉素选择2周。然后计数菌落并分选单个细胞。在转染后12小时购买SCR7抑制剂,将这些细胞维持在提供有1mMSCR7抑制剂的完全培养基中直至分析。在SCR7浓度为60mM和10mM时,观察到转染效率和细胞活力的降低[3]。
动物实验:小鼠[1]BALB/c小鼠腹膜内注射DLA细胞(0.25×106)用于肿瘤发展,之后将两批动物分成8个亚组。在DLA注射5天后开始治疗(d0)。组I用作肿瘤对照(n=10)。第II组(IR,n=5)和III(IR+SCR7,n=5)在第0天和第4天接受两剂辐射(2Gy)。除辐射外,第III组还接受六剂SCR7(20mg/从第0天开始的隔天,第IV组(依托泊苷,n=5)和V(依托泊苷+SCR7,n=5)在第0,4和8天腹膜内接受三剂依托泊苷(10mg/kg)。除依托泊苷外,第V组动物从第0天起隔日接受6剂SCR7(20mg/kg)。第VI组(3-ABA,n=5)和第VII组(3-ABA+SCR7,n=5))在第0,4和8天接受三剂3-氨基苯甲酰胺(10mg/kg)。第VII组接受六剂SCR7。第VIII组(SCR7,n=5)在隔天(0,2,4,6,8和10)单独接受六剂SCR7(20mg/kg)并用作对照。监测肿瘤的进展并将数据呈现为条形图。误差条和显着性水平在相应的图例中表示。
参考文献:
[1].SrivastavaM,etal.Aninhibitorofnonhomologousend-joiningabrogatesdouble-strandbreakrepairandimpedescancerprogression.Cell.2012Dec21;151(7):1474-87.
[2].LinC,etal.IncreasingtheEfficiencyofCRISPR/Cas9-mediatedPreciseGenomeEditingofHSV-1VirusinHumanCells.SciRep.2016Oct7;6:34531.
[3].ChuVT,etal.Increasingtheefficiencyofhomology-directedrepairforCRISPR-Cas9-inducedprecisegeneeditinginmammaliancells.NatBiotechnol.2015May;33(5):543-8.
SCR7物理化学性质
密度:1.3±0.1g/cm3
沸点:644.9±65.0°Cat760mmHg
分子式:C18H14N4OS
分子量:334.395
闪点:343.8±34.3°C
精确质量:334.088837
PSA:105.46000
LogP:-0.22
蒸汽压:0.0±2.0mmHgat25°C
折射率:1.675
储存条件:2-8℃
SCR7英文别名
:5,6-Bis[(E)-benzylideneamino]-2-sulfanyl-4-pyrimidinol
:SCR7
:4-Pyrimidinol,2-mercapto-5,6-bis[[(1E)-phenylmethylene]amino]-
:5,6-bis((E)-benzylideneamino)-2-thioxo-2,3-dihydropyrimidin-5,6-bis((E)-benzylideneamino)-2-thioxo-2,3-dihydropyrimidin-4(1H)-one
:SCR-7
SCR7重点介绍
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生化试剂是指有关生命科学研究的生物材料或有机化合物,以及临床诊断、医学研究用的试剂。
SCR7
SCR7
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: