普卡那肽
普卡那肽
常用名：普卡那肽
CAS号：467426-54-6
英文名：Plecanatide
中文别名：N/A
普卡那肽名称
中文名：普卡那肽
英文名：Plecanatide
英文别名：更多
普卡那肽生物活性
描述：Plecanatide是尿鸟苷蛋白的类似物,是一种具有口服活性的鸟苷酸环化酶C受体(guanylatecyclase-C(GC-C)receptor)激动剂,在T84细胞中,EC50值为190nM。Plecanatide可用于慢性特发性便秘的研究,在小鼠结肠炎模型中具有抗炎活性。
相关类别：研究领域>>炎症/免疫信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>鸟苷酸环化酶
靶点：
EC50:190nM(guanylatecyclase-C)[1]
体外研究：Plecanatide(1nm-10μM)激活GC-C受体,以剂量依赖的方式刺激cGMP合成,在T84细胞中EC50为190nM[1]。
体内研究：Plecanatide(0.5和2.5mg/kg,p.o.)改善BALB/c小鼠和TCRα-/-小鼠14天后自发和化学诱导的结肠炎[1]。顺铂(0.005-5mg/kg,每日一次,连续7天)对右旋糖酐硫酸钠(DSS)和三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的BDF-1小鼠结肠炎也有抗炎作用[1]。动物模型：雌性BALB/c小鼠(2-4月龄)用TNBS诱导结肠炎[1]剂量：0,0.5,2.5mg/kg给药：P.o.连续7天。结果：与药物治疗相比,有效降低了结肠炎严重程度评分。
参考文献：
[1].ShailubhaiK,et,al.Plecanatideanddolcanatide,novelguanylatecyclase-Cagonists,ameliorategastrointestinalinflammationinexperimentalmodelsofmurinecolitis.WorldJGastrointestPharmacolTher.2015Nov6;6(4):213-22.
[2].RaoSSC.Plecanatide:anewguanylatecyclaseagonistforthetreatmentofchronicidiopathicconstipation.TherapAdvGastroenterol.2018Jun8;11:1756284818777945.
[3].ShailubhaiK,et,al.Plecanatide,anoralguanylatecyclaseCagonistactinglocallyinthegastrointestinaltract,issafe.DigDisSci.2013Sep;58(9):2580-6.
普卡那肽物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：2120.0±65.0°Cat760mmHg
分子式：C65H104N18O26S4
分子量：1681.886
闪点：1235.9±34.3°C
精确质量：1680.625244
LogP：-4.45
蒸汽压：0.0±0.6mmHgat25°C
折射率：1.631
储存条件：-20°C
普卡那肽安全信息
危害码(欧洲)：Xn
普卡那肽英文别名
：L-Asparaginyl-L-α-aspartyl-N-{(1R,4S,7S,10S,13S,16R,19S,22S,25R,32S,38R)-10-(2-amino-2-oxoethyl)-22-(2-carboxyethyl)-38-{[(1S)-1-carboxy-3-methylbutyl]carbamoyl}-32-[(1R)-1-hydroxyethyl]-19-isobutyl-7,13-diisopropyl-4-methyl-3,6,9,12,15,18,21,24,30,33,36-undecaoxo-27,28,40,41-tetrathia-2,5,8,11,14,17,20,23,31,34,37-undecaazabicyclo[14.13.13]dotetracont-25-yl}-L-α-glutamine
：L-α-Glutamine,L-asparaginyl-L-α-aspartyl-N-[(1R,4S,7S,10S,13S,16R,19S,22S,25R,32S,38R)-10-(2-amino-2-oxoethyl)-22-(2-carboxyethyl)-38-[[[(1S)-1-carboxy-3-methylbutyl]amino]carbonyl]-32-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7,13-bis(1-methylethyl)-19-(2-methylpropyl)-3,6,9,12,15,18,21,24,30,33,36-undecaoxo-27,28,40,41-tetrathia-2,5,8,11,14,17,20,23,31,34,37-undecaazabicyclo[14.13.13]dotetracont-25-yl]-
：Plecanatide
普卡那肽重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
PuKaNaTai
普卡那肽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
