IRL 2500
IRL 2500
常用名：IRL 2500
CAS号：169545-27-1
英文名：IRL-2500
中文别名：N/A
IRL2500名称
中文名：(S)-2-((R)-3-([1,1'-联苯]-4-基)-2-(N,3,5-三甲基苯甲酰胺基)丙酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙酸
英文名：(2S)-2-[[(2R)-2-[(3,5-dimethylbenzoyl)-methylamino]-3-(4-phenylphenyl)propanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoicacid
英文别名：更多
IRL2500生物活性
描述：IRL2500是一种有效的内皮素受体(Endothelinreceptor)拮抗剂,其ETB和ETA受体的IC50值分别为1.3和94nM。IRL2500在体内抑制ETB受体介导的血压升高和肾血管阻力。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>内皮素受体
靶点：
ETB:1.3nM(IC50)
ETA:94nM(IC50)
体内研究：IRL2500(静脉注射；10mg/kg)抑制ETB选择性激动剂IRL1620引起的大鼠平均动脉压(MAP)的初始短暂下降,irl2500还减弱irl1620介导的麻醉大鼠肾血管阻力(RVR)的增加[1]。IRL2500(静脉注射；10mg/kg)预处理显著降低了对内皮素-1(ET-1)和IRL1620的初始血管抑制反应,但并没有改变对这些激动剂的继发性和持续性升压反应[2]。
参考文献：
[1].BalwierczakJL,etal.Characterizationofapotentandselectiveendothelin-Breceptorantagonist,IRL2500.JCardiovascPharmacol.1995;26Suppl3:S393-6.
[2].WebbRL,etal.EffectsoftheETB-selectiveantagonistIRL2500inconsciousspontaneouslyhypertensiveandWistar-Kyotorats.JCardiovascPharmacol.1995;26Suppl3:S389-92.
IRL2500物理化学性质
密度：1.246g/cm3
沸点：893.7ºCat760mmHg
熔点：83-88ºC
分子式：C36H35N3O4
分子量：573.68100
闪点：494.3ºC
精确质量：573.26300
PSA：102.50000
LogP：6.33800
外观性状：白色结晶固体
蒸汽压：2.56E-34mmHgat25°C
折射率：1.652
储存条件：2-8°C
IRL2500英文别名
：Tocris-1838
：IRL-2500
IRL 2500重点介绍
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IRL2500
IRL 2500
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
