Clozapine N-oxide dihydrochloride
Clozapine N-oxide dihydrochloride
常用名：Clozapine N-oxide dihydrochloride
CAS号：2250025-93-3
英文名：Clozapine N-oxide dihydrochloride
中文别名：N/A
ClozapineN-oxidedihydrochloride名称
中文名：氯氮平N-氧化物二盐酸盐
英文名：ClozapineN-oxidedihydrochloride
ClozapineN-oxidedihydrochloride生物活性
描述：ClozapineN-oxidedihydrochloride是一种Clozapine的主要代谢产物,也是一种人毒蕈碱设计受体(DREADDs)激动剂。ClozapineN-oxidedihydrochloride可特异性激活DREADD受体hM3Dq。ClozapineN-oxidedihydrochloride可以穿过血脑屏障。Clozapine是一种有效的多巴胺拮抗剂,也一种是有效的选择性毒蕈碱M4受体(muscarinicM4receptor)(EC50为11nM)激动剂。
相关类别：信号通路>>神经信号通路>>mAChR信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>由mAChR信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>多巴胺受体信号通路>>神经信号通路>>多巴胺受体研究领域>>神经疾病
靶点：
Humanmuscarinicdesignerreceptors(DREADDs)[1]
体外研究：氯氮平N-氧化物(CNO)可以在恐惧激活所需的浓度下与非恐惧受体结合,并对其母体化合物氯氮平进行反向代谢,氯氮平是一种非典型抗精神病药,作用于多种药理靶点,产生多种生理和行为效应[2]。
体内研究：小鼠腹腔注射氯氮平氮氧化物(1mg/kg)后,氯氮平氮氧化物(CNO)血浆浓度在15分钟达到峰值,2小时后非常低。尽管CNO在小鼠体内的半衰期很短,对表达恐惧的实验动物进行急性治疗后所描述的生物效应通常要长得多(6-10小时)[1]。
参考文献：
[1].WessJ,etal.NoveldesignerreceptorstoprobeGPCRsignalingandphysiology.TrendsPharmacolSci.2013Jul;34(7):385-92.
[2].ManvichDF,etal.TheDREADDagonistclozapineN-oxide(CNO)isreverse-metabolizedtoclozapineandproducesclozapine-likeinteroceptivestimuluseffectsinratsandmice.SciRep.2018Mar1;8(1):3840.
[3].vanderPeetPL,etal.GramscalepreparationofclozapineN-oxide(CNO),asyntheticsmallmoleculeactuatorformuscarinicacetylcholineDREADDs.MethodsX.2018Mar23;5:257-267.
[4].SilvaRR,etal.EvaluationofFunctionalSelectivityofHaloperidol,Clozapine,andLASSBio-579,anExperimentalCompoundWithAntipsychotic-LikeActionsinRodents,atGProteinandArrestinSignalingDownstreamoftheDopamineD2Receptor.FrontPharmacol.2019Jun4;10:628.
[5].ZornSH,etal.ClozapineisapotentandselectivemuscarinicM4receptoragonist.EurJPharmacol.1994Nov15;269(3):R1-2.
ClozapineN-oxidedihydrochloride物理化学性质
分子式：C18H21Cl3N4O
分子量：415.74
储存条件：2-8°C，密封，干燥
Clozapine N-oxide dihydrochloride重点介绍
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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
ClozapineN-oxidedihydrochloride
Clozapine N-oxide dihydrochloride
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
