格拉司琼
格拉司琼
常用名:格拉司琼
CAS号:109889-09-0
英文名:Granisetron
中文别名:1-甲基-N-(9-甲基-9-氮杂二环[3,3,1]壬烷-3-基)-1H-吲哚-3-甲酰胺
格拉司琼名称
中文名:格拉司琼
英文名:granisetron
中文别名:1-甲基-N-(9-甲基-9-氮杂二环[3,3,1]壬烷-3-基)-1H-吲哚-3-甲酰胺
英文别名:更多
格拉司琼生物活性
描述:Granisetron是5-HT3受体拮抗剂。
相关类别:信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体天然产物>>生物碱研究领域>>神经疾病
参考文献:
[1].SangerGJ,NelsonDR.Selectiveandfunctional5-hydroxytryptamine3receptorantagonismbyBRL43694(granisetron).EurJPharmacol.1989Jan10;159(2):113-24.
[2].Maleki-DizajiN,Eteraf-OskoueiT,FakhrjouA,Theeffectsof5HT3receptorantagonistgranisetrononinflammatoryparametersandangiogenesisintheair-pouchmodelofinflammation.IntImmunopharmacol.2010Sep;10(9):1010-6.
[3].BocciaRV,GordanLN,ClarkG,Efficacyandtolerabilityoftransdermalgranisetronforthecontrolofchemotherapy-inducednauseaandvomitingassociatedwithmoderatelyandhighlyemetogenicmulti-daychemotherapy:arandomized,double-blind,phaseIIIstudy.SupportCareCancer.2011Oct;19(10):1609-17.
格拉司琼物理化学性质
密度:1.3±0.1g/cm3
沸点:532.0±40.0°Cat760mmHg
分子式:C18H24N4O
分子量:312.41
闪点:275.6±27.3°C
PSA:50.16000
LogP:1.47
外观性状:粉末
蒸汽压:0.0±1.4mmHgat25°C
折射率:1.690
储存条件:-20℃
分子结构:
1、摩尔折射率:89.80
2、摩尔体积(cm3/mol):234.8
3、等张比容(90.2K):628.5
4、表面张力(dyne/cm):51.3
5、极化率(10-24cm3):35.60
计算化学:
1.疏水参数计算参考值(XlogP):2.8
2.氢键供体数量:1
3.氢键受体数量:3
4.可旋转化学键数量:2
5.互变异构体数量:2
6.拓扑分子极性表面积50.2
7.重原子数量:23
8.表面电荷:0
9.复杂度:442
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:2
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
格拉司琼安全信息
海关编码:2934999090
格拉司琼制备
1-甲基-1H-吲唑-3-甲酰氯和3-氨基-9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬烷反,即得格拉司琼。用氯化氢-乙醇酸化,得到盐酸格拉司琼。
格拉司琼海关
海关编码:2934999090
中文概述:2934999090.其他杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素:品名,成分含量,用途
Summary:2934999090.otherheterocycliccompounds.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
格拉司琼英文别名
:1-(H)Methyl-N-[(3-endo)-9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]non-3-yl]-1H-indazole-3-carboxamide
:Kevatril
:BIDD:GT0272
:Sancuso
:[3H]-Granisetron
:UNII-WZG3J2MCOL
:1-methyl-N-[(1S,5R)-9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]nonan-3-yl]indazole-3-carboxamide
:HMS2089P14
:granisetronhydrochloride
:1H-Indazole-3-carboxamide,1-(methyl-d)-N-[(3-endo)-9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]non-3-yl]-
格拉司琼重点介绍
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变态反应是机体受抗原性物质(如细菌、病毒、寄生虫、花粉等)刺激后引起的组织损伤或生理功能紊乱,属于异常的或病理性的免疫反应。用于防治变态反应性疾病的药物为抗变态反应药,亦称抗过敏药。
GeLaSiQiong
格拉司瓊
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: