培氟沙星
培氟沙星
常用名:培氟沙星
CAS号:70458-92-3
英文名:Pefloxacin
中文别名:1-乙基-6-氟-1,4-二氢-7-(4-佳绩-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸|培氟哌酸|1-乙基-1,4-二氢-6-氟-7-(4-甲基-1-哌嗪)-4-氧代-3-喹啉羧酸|1-乙基-6-氟-7-(4-甲基哌嗪基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸
培氟沙星名称
中文名:培氟沙星
英文名:1-ethyl-6-fluoro-7-(4-methylpiperazin-1-yl)-4-oxoquinoline-3-carboxylicacid
中文别名:1-乙基-6-氟-1,4-二氢-7-(4-佳绩-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸|培氟哌酸|1-乙基-1,4-二氢-6-氟-7-(4-甲基-1-哌嗪)-4-氧代-3-喹啉羧酸|1-乙基-6-氟-7-(4-甲基哌嗪基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸
英文别名:更多
培氟沙星生物活性
描述:Pefloxacin是抗菌化合物,通过抑制DNA旋转酶来阻断DNA复制。
相关类别:信号通路>>抗感染>>细菌天然产物>>生物碱研究领域>>感染
参考文献:
[1].DrlicaK,etal.DNAgyrase,topoisomeraseIV,andthe4-quinolones.MicrobiolMolBiolRev.1997Sep;61(3):377-92.
[2].HussyP,etal.Effectof4-quinolonesandnovobiocinoncalfthymusDNApolymerasealphaprimasecomplex,topoisomerasesIandII,andgrowthofmammalianlymphoblasts.AntimicrobAgentsChemother.1986Jun;29(6):1073-8.
培氟沙星物理化学性质
密度:1.3±0.1g/cm3
沸点:529.1±50.0°Cat760mmHg
分子式:C17H20FN3O3
分子量:333.357
闪点:273.8±30.1°C
精确质量:333.148865
PSA:65.78000
LogP:1.51
蒸汽压:0.0±1.5mmHgat25°C
折射率:1.594
储存条件:2-8℃
分子结构:
1、摩尔折射率:85.63
2、摩尔体积(cm3/mol):252.4
3、等张比容(90.2K):679.3
4、表面张力(dyne/cm):52.4
5、极化率(10-24cm3):33.94
计算化学:
1.疏水参数计算参考值(XlogP):无
2.氢键供体数量:1
3.氢键受体数量:7
4.可旋转化学键数量:3
5.互变异构体数量:无
6.拓扑分子极性表面积64.1
7.重原子数量:24
8.表面电荷:0
9.复杂度:545
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
更多:
1.性状:类白色晶体。
2.熔点(ºC):270–272
3.溶解性:溶于碱性和酸性溶液,微溶于水。
培氟沙星毒性和生态
:
培氟沙星毒性英文版
培氟沙星安全信息
危害码(欧洲):N
风险声明(欧洲):R51/53:Toxictoaquaticorganisms,maycauselong-termadverseeffectsintheaquaticenvironment.
安全声明(欧洲):S61
危险品运输编码:UN3082
RTECS号:WM6250000
培氟沙星制备
1.诺氟沙星为原料,经甲基化而得产品。
2.从诺氟沙星中的中间体硼螯合物开始制备。该硼螫合物、乙腈、N-甲基哌嗪和三乙胺混合,室温反应后再回流。蒸除溶剂,加水,浓盐酸调至Ph=3后再回流。加入活性炭脱色,过滤。滤液碱化至Ph=11,再加活性炭脱色,过滤,用30%醋酸中和至Ph=6.7-7.2,冰箱中过夜。过滤,水洗,干燥得类白色的培氟沙星,收率82%,熔点270-272℃。培氟沙星溶入无水乙醇中,在60~70℃下滴加甲磺酸,反应。冷至15℃,过滤析出的结晶,用10倍乙醇重结晶,得甲磺酸培氟沙星,收率88.5%。
3.也可硼螯合物、N-甲基哌嗪和三乙胺一起回流。再碱性水解,酸化至Ph=7.2,得培氟沙星;将其加入甲磺酸的水溶液中,反应得到的粗品用85%乙醇重结晶,得甲磺酸培氟沙星,收率79.4%,熔点284℃。
培氟沙星英文别名
:MFCD01685696
:3-Quinolinecarboxylicacid,1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-
:PFLX
:Abactal
:Pefloxacine
:Labocton
:SilverPefloxacin
:Pefloxacin
:1-Ethyl-6-fluoro-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxylicacid
:Pefloxacino
:1-ethyl-6-fluoro-7-(4-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylicacid
:Pefloxacin(USAN)
:Pefloxacinum
:EINECS274-611-8
培氟沙星重点介绍
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类固醇是一种有机化合物,具有以特定分子构型排列的四个环,由十七个碳原子组成,键合在四个“稠合”环中:三个六元环己烷环(第一个图中的环A,B和C)和一个 五元环戊烷环(D环)。 在植物,动物和真菌中发现了数百种类固醇。 实例包括膳食脂质胆固醇,性激素雌二醇和睾酮和抗炎药物地塞米松。
PeiFuShaXing
培氟沙星
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: