MRT68921盐酸盐
MRT68921盐酸盐
常用名：MRT68921盐酸盐
CAS号：2080306-21-2
英文名：MRT-68921 hydrochloride
中文别名：N/A
MRT68921盐酸盐名称
中文名：MRT68921盐酸盐
英文名：MRT68921hydrochloride
英文别名：更多
MRT68921盐酸盐生物活性
描述：MRT68921hydrochloride是ULK1和ULK2最有效的抑制剂,IC50值分别为2.9nM和1.1nM.
相关类别：信号通路>>自噬>>ULK研究领域>>癌症
体外研究：ULK1是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,对自噬的初始阶段至关重要。MRT68921在体外抑制ULK1和ULK2并阻断细胞中的自噬。MRT68921是ULK1和ULK2中最有效的抑制剂,ULK1(2.9nm)的IC50降低15倍以上,ULK2(1.1nm)降低30倍以上。化合物的自噬抑制能力特别是通过ULK1。ULK1抑制导致停滞的早期自噬体结构的积累,表明ULK1在自噬体的成熟以及起始中的作用[1]。
激酶实验：激酶测定在50mMTris-HCl，pH7.4,10mM乙酸镁，0.1mMEGTA和0.1％β-巯基乙醇中进行，含有30μM冷ATP和0.5μCi[γ-32P]ATP5分钟在25°C。在添加ATP之前，将反应混合物预热至25℃持续5分钟。通过加入样品缓冲液，然后进行SDS-PAGE，转移到硝酸纤维素，并通过放射自显影和免疫印迹分析来终止反应[1]。
细胞实验：MEF和293T细胞在DMEM中生长，补充有10％胎牛血清和青霉素/链霉素，并在37℃，5％CO2下培养。为了诱导自噬，通常使细胞生长至75％汇合，洗涤两次，并在Earle平衡盐溶液（EBSS）中孵育1小时（或作为对照的完全培养基）。包括MRT67307（10μM），MRT68921（1μM），AZD8055（1μM）或巴弗洛霉素A1（50nM）[1]。
参考文献：
[1].PetherickKJ,etal.PharmacologicalinhibitionofULK1kinaseblocksmammaliantargetofrapamycin(mTOR)-dependentautophagy.JBiolChem.2015May1;290(18):11376-83.
MRT68921盐酸盐物理化学性质
分子式：C25H35ClN6O
分子量：471.04
储存条件：-20°C，密闭，干燥
MRT68921盐酸盐英文别名
：MRT68921(hydrochloride)
MRT68921盐酸盐重点介绍
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MRT68921鹽酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
