戊柔比星

戊柔比星名称

中文名：戊柔比星
英文名：Valrubicin
英文别名：更多

戊柔比星生物活性

描述：Valrubicin是一种化疗剂,能够抑制TPA和PDBu诱导的PKC活化,IC50值分别为0.85和1.25μM,具有抗肿瘤和抗炎作用。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>PKC信号通路>>TGF-beta/Smad信号通路>>PKC研究领域>>癌症研究领域>>炎症/免疫
靶点：

TPA-activatedPKC:0.85μM(IC50)

PDBu-activatedPKC:1.25μM(IC50)

体外研究：Valrubicin(AD32)是一种化疗药物,可抑制TPA和PDBu诱导的PKC活化,IC50分别为0.85和1.25μM。Valrubicin抑制[3H]PDBu与PKC的结合。因此,Valrubicin与肿瘤启动子竞争PKC结合位点,并防止后者与磷脂相互作用并与PKC结合[1]。Valrubicin显示对鳞状细胞癌(SCC)细胞系集落形成的细胞毒活性,UMSCC5细胞的IC50和IC90为8.24±1.60μM和14.81±2.82μM,UMSCC5/CDDP+细胞的IC50s和CC90为15.90±0.90μM,29.84±0.84μM,UMSCC10b细胞分别为10.50±2.39μM,19.00±3.91μM。此外,Valrubicin与辐射相结合可增强细胞毒性[2]。
体内研究：Valrubicin(3,6或9mg)在第3周通过仓鼠内瘤内注射减少肿瘤生长。Valrubicin(6mg)与最低限度的细胞毒性照射(150,250或350cGy)相结合,导致仓鼠肿瘤明显缩小[2]。Valrubicin(0.1μg/μL)显着减少24小时TPA攻击的活检组织中的浸润性中性粒细胞数量,并减轻小鼠的慢性炎症。Valrubicin还可降低急性模型中炎性细胞因子的表达水平[3]。
细胞实验：将暴露于Valrubicin（2μM，3小时），单剂量辐射（400cGy）或组合处理的UMSCC5细胞再培养12,24或48小时。在这些时间，通过胰蛋白酶消化（0.25％）收集细胞，在磷酸盐缓冲盐水（PBS）中洗涤，并用95％乙醇以5×106个细胞/mL固定。将细胞与核糖核酸酶（50μg;70-90Kunitz单位/mg，30分钟）一起温育，并将得到的沉淀重新悬浮于碘化丙啶（0.05mg/mL，10分钟）中并与其一起温育。根据标准技术[2]，通过流式细胞术测定样品的DNA含量。
动物实验：仓鼠[2]将具有100mm2的颊囊肿瘤的仓鼠随机分配到五个治疗组中的一个。瞬间麻醉的动物每周接受一次×3次注射（27g×0.5英寸针：0.1mL缓慢给予病变基部）的Valrubicin（3,6或9mg）或药物载体（Cremophor：alcohol;体积比1：1;NCl稀释剂12）。另一组动物接受麻醉但没有直接肿瘤治疗（对照）。用卡尺每周测量个体肿瘤大小，持续4周，此时将动物处死[2]。
参考文献：

[1].ChuangLF,etal.ActivationofhumanleukemiaproteinkinaseCbytumorpromotersanditsinhibitionbyN-trifluoroacetyladriamycin-14-valerate(AD32).BiochemPharmacol.1992Feb18;43(4):865-72.

[2].WaniMK,etal.Rationaleforintralesionalvalrubicininchemoradiationofsquamouscellcarcinomaoftheheadandneck.Laryngoscope.2000Dec;110(12):2026-32.

[3].HaugeE,etal.Topicalvalrubicinapplicationreducesskininflammationinmurinemodels.BrJDermatol.2012Aug;167(2):288-95.

戊柔比星物理化学性质

密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：867.7±65.0°Cat760mmHg
熔点：116-117ºC
分子式：C34H36F3NO13
分子量：723.644
闪点：478.6±34.3°C
精确质量：723.213867
PSA：215.22000
LogP：6.31
蒸汽压：0.0±0.3mmHgat25°C
折射率：1.619
储存条件：2-8℃
水溶解性：insoluble

戊柔比星毒性和生态

：

戊柔比星毒性英文版

戊柔比星安全信息

危害码(欧洲)：Xi
风险声明(欧洲)：R36/37/38
安全声明(欧洲)：26-37/39
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport

戊柔比星英文别名

：2-Oxo-2-[(2S,4S)-2,5,12-trihydroxy-7-methoxy-6,11-dioxo-4-({2,3,6-trideoxy-3-[(trifluoroacetyl)amino]-α-L-lyxo-hexopyranosyl}oxy)-1,2,3,4,6,11-hexahydro-2-tetracenyl]ethylvalerate
：Valrubicin
：2-oxo-2-[(2S,4S)-2,5,12-trihydroxy-7-methoxy-6,11-dioxo-4-({2,3,6-trideoxy-3-[(trifluoroacetyl)amino]-α-L-lyxo-hexopyranosyl}oxy)-1,2,3,4,6,11-hexahydrotetracen-2-yl]ethylpentanoate
：Vinorelbine(BICINS)
：N-trifluoroacetyladriamycin-14-valerate
：Pentanoicacid,2-[(2S,4S)-1,2,3,4,6,11-hexahydro-2,5,12-trihydroxy-7-methoxy-6,11-dioxo-4-[[2,3,6-trideoxy-3-[(2,2,2-trifluoroacetyl)amino]-α-L-lyxo-hexopyranosyl]oxy]-2-naphthacenyl]-2-oxoethylester
：trifluoroacetyl-adriamyci14-valerate
：N-(trifluoroacetyl)adriamycin14-valerate(AD32)
：2-Oxo-2-[(2S,4S)-2,5,12-trihydroxy-7-methoxy-6,11-dioxo-4-({2,3,6-trideoxy-3-[(trifluoroacetyl)amino]-α-L-lyxo-hexopyranosyl}oxy)-1,2,3,4,6,11-hexahydrotetracen-2-yl]ethylvalerate
：N-Trifluoroacetyldoxorubicin14-valerate
：ad32
：N-Trifluoroacetyladriamycin14-valerate
：Valstar
：(2S-cis)-PentanoicAcid2-(1,2,3,4,6,11-hexahydro-2,5,12-trihydroxy-7-methoxy-6,11-dioxo-4-((2,3,6-trideoxy-3-((trifluoroacetyl)amino)-a-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy)-2-naphthacenyl)-2-oxoethylEster
：N-trifluoroacetyldoxorubicin-14-valerate
：antibioticad32

戊柔比星重点介绍

【戊柔比星】凯途网戊柔比星CAS号：56124-62-0，戊柔比星MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询戊柔比星。

变态反应是机体受抗原性物质(如细菌、病毒、寄生虫、花粉等)刺激后引起的组织损伤或生理功能紊乱，属于异常的或病理性的免疫反应。用于防治变态反应性疾病的药物为抗变态反应药，亦称抗过敏药。

WuRouBiXing

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