氟甲喹

氟甲喹名称

中文名：氟甲喹
英文名：Flumequine
中文别名：9-氟-6,7-二氢-5-甲基-1-氧代-1H,5H-苯并(ij)喹嗪-2-羧酸|9-氟-1,5,6,7-四氢-5-甲基-1-氧代吡啶并[3,2,1-ij]喹啉-2-羧酸
英文别名：更多

氟甲喹生物活性

描述：Flumequine是一种喹诺酮类抗生素,为拓扑异构酶II(TopoisomeraseII)抑制剂,IC50值为15μM(3.92μg/mL)。
相关类别：信号通路>>抗感染>>细菌研究领域>>感染
靶点：

TopoisomeraseII:15μM(IC50)

体外研究：Flumequine是拓扑异构酶II抑制剂,IC50为3.92μg/mL,有效抑制Gyrase,IC50为1764μg/mL。Flumequine(0-625μg/mL)可增加CHL细胞核DNA的迁移[1]。Flumequine抑制西班牙猪痢疾短螺旋体分离株,MIC50和MIC90分别为50和100μg/mL,MBC50和MBC90分别为50,200μg/mL[2]。Flumequine抑制A.salmonicida分离株,MIC范围为0.06至32μg/mL[3]。
体内研究：Flumequine(0-500mg/kg,po)在小鼠的胃,结肠和膀胱中引起剂量相关的DNA损伤,给药后1小时和3小时但不是24小时[1]。
激酶实验：将含有0.4μg运动前体DNA和1U拓扑异构酶II的20μL反应混合物和每种抗菌剂（包括Flumequine）的连续稀释液在37℃下在含有20mMTris-HCl（pH7.5）的缓冲液中温育5分钟，120mMKCl，10mMMgCl2,1mMATP，0.5mM二硫苏糖醇和30μg/mL牛血清白蛋白。通过加入具有凝胶上样缓冲液的肌氨酸终止反应后，通过琼脂糖凝胶电泳分离链接和连接的kDNA。凝胶用溴化乙锭染色，并使用UV光（302nm）和凝胶印刷200i/VGA拍照，并用图像分析仪追踪条带的亮度。对每个条带进行定量，测量每种浓度的喹诺酮处理的DNA量，以确定对DNA促旋酶和拓扑异构酶II的50％抑制浓度[1]。
细胞实验：中国仓鼠肺细胞系CHL/IU常规维持在单层培养物中，在Dulbecco改良的MEM培养基中，在37℃，5％CO2气氛下补充有10％胎牛血清。用溶于DMSO中的Flumequine处理指数生长的细胞1小时。选择剂量范围是为了获得受损和高度受损的细胞。氟喹处理后，将细胞以1％溶解于盐水中的GP42琼脂糖中。确定每种剂量的细胞数和细胞活力[1]。
动物实验：分别在4周和7周龄的婴儿和年轻成年雄性ddY小鼠在适应环境1周后使用。用氟尿喹以<500mg/kg口服治疗组。处理后3小时和24小时处死成年小鼠，取出8个器官，胃，结肠，肝，肾，膀胱，肺，脑和骨髓。处理后3小时和24小时处死婴儿小鼠，切除肝脏。在另一项研究中，在成年小鼠的再生肝脏中研究了氟喹的遗传毒性。为此目的，用乙醚麻醉8周龄的雄性小鼠，取出肝脏，左侧外侧叶，左侧内侧叶和右侧外侧叶的3个主瓣。在肝切除术后4天，给小鼠口服氟喹一次。在FL处理后3小时处死它们并对再生的肝脏进行取样。用于彗星试验的载玻片在每个设定时间制备[1]。
参考文献：

[1].KashidaY,etal.MechanisticstudyonflumequinehepatocarcinogenicityfocusingonDNAdamageinmice.ToxicolSci.2002Oct;69(2):317-21.

[2].Aller-MoránLM,etal.EvaluationoftheinvitroactivityofflumequineagainstfieldisolatesofBrachyspirahyodysenteriae.ResVetSci.2015Dec;103:51-3.

[3].GiraudE,etal.MechanismsofquinoloneresistanceandclonalrelationshipamongAeromonassalmonicidastrainsisolatedfromrearedfishwithfurunculosis.JMedMicrobiol.2004Sep;53(Pt9):895-901.

氟甲喹物理化学性质

密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：439.7±45.0°Cat760mmHg
熔点：253-255°C
分子式：C14H12FNO3
分子量：261.248
闪点：219.7±28.7°C
精确质量：261.080109
PSA：59.30000
LogP：2.41
外观性状：白色至灰白色粉末
蒸汽压：0.0±1.1mmHgat25°C
折射率：1.646
储存条件：

密封、阴凉、干燥保存

稳定性：

常规情况下不会分解，没有危险反应

计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:2.9

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:5

4.可旋转化学键数量:1

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积57.6

7.重原子数量:19

8.表面电荷:0

9.复杂度:462

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:1

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多：

1.性状：粉末

2.密度（g/mL,25ºC）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：253-255

5.沸点（ºC）：440

6.沸点（ºC，17mmhg）：未确定

7.折射率：未确定

8.闪点（ºC）：未确定

9.比旋光度（ºC）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（kPa,20ºC）：2E-8(25C)

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：能溶于水的

氟甲喹MSDS

：氟甲喹修改号码：4

模块1.化学品
产品名称：Flumequine
修改号码：4

模块2.危险性概述
GHS分类
　物理性危害未分类
　健康危害未分类
　环境危害未分类
GHS标签元素
　图标或危害标志无
　信号词无信号词
　危险描述无
　防范说明无

模块3.成分/组成信息
单一物质/混和物单一物质
化学名(中文名)：氟甲喹
百分比：>98.0%(LC)(T)
CAS编码：42835-25-6
俗名：9-Fluoro-1,5,6,7-tetrahydro-5-methyl-1-oxopyrido[3,2,1-ij]quinoline-2-
carboxylicAcid
分子式：C14H12FNO3

模块4.急救措施
吸入：将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适请求医/就诊。
皮肤接触：立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。
若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。
眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激：求医/就诊。
食入：若感不适，求医/就诊。漱口。
紧急救助者的防护：救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

模块5.消防措施
合适的灭火剂：干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
特殊危险性：小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
氟甲喹修改号码：4

模块5.消防措施
特定方法：从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具：灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

模块6.泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具，使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。
紧急措施：泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施：防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料：清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

模块7.操作处置与储存
处理
技术措施：在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项：如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
操作处置注意事项：避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件：保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
包装材料：依据法律。

模块8.接触控制和个体防护
工程控制：尽可能安装封闭体系或局部排风系统，操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗
眼器。
个人防护用品
　呼吸系统防护：防尘面具。依据当地和政府法规。
　手部防护：防护手套。
　眼睛防护：安全防护镜。如果情况需要，佩戴面具。
　皮肤和身体防护：防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。

模块9.理化特性
固体
外形（20°C）：
外观：晶体-粉末
颜色：白色类白色
气味：无资料
pH:无数据资料
熔点：
259°C
沸点/沸程无资料
闪点：无资料
爆炸特性
　爆炸下限：无资料
　爆炸上限：无资料
密度：无资料
溶解度：溶于：酒精热二甲基甲酰胺
不溶于：水
log水分配系数=1.6
氟甲喹修改号码：4

模块10.稳定性和反应性
化学稳定性：一般情况下稳定。
危险反应的可能性：未报道特殊反应性。
须避免接触的物质氧化剂
危险的分解产物:一氧化碳,二氧化碳,氮氧化物(NOx),氟化氢

模块11.毒理学信息
急性毒性：无资料
对皮肤腐蚀或刺激：无资料
对眼睛严重损害或刺激：无资料
生殖细胞变异原性：无资料
致癌性：
IARC=无资料
NTP=无资料
生殖毒性：无资料
RTECS号码:DK1672000

模块12.生态学信息
生态毒性：
鱼类：无资料
甲壳类：无资料
藻类：无资料
残留性/降解性：无资料
潜在生物累积（BCF):3
土壤中移动性
　log水分配系数：1.6
　土壤吸收系数（Koc）：180
　亨利定律2.7×10-8
constant(PaM3/mol):

模块13.废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

模块14.运输信息
联合国分类：与联合国分类标准不一致
UN编号：未列明

模块15.法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）:针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。
氟甲喹修改号码：4

模块16-其他信息
N/A

氟甲喹毒性和生态

：

氟甲喹生态学数据:

对水是稍微有危害的不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或者污水系统，若无政府许可，勿将材料排入周围环境

氟甲喹毒性英文版

氟甲喹安全信息

个人防护装备：Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危害码(欧洲)：Xi
风险声明(欧洲)：R36/37/38
安全声明(欧洲)：S22-S24/25
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：3
危险类别：6.1
海关编码：2933990090

氟甲喹海关

海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

氟甲喹文献9

更多文献：CalculatingvirtuallogPinthealkane/watersystem(logP(N)(alk))anditsderivedparametersdeltalogP(N)(oct-alk)andlogD(pH)(alk).

J.Med.Chem.48,3269-79,(2005)

Growinginterestintheuseofboththelogarithmofthepartitioncoefficientoftheneutralspeciesinthealkane/watersystem(logP(N)(alk))andthedifferencebetweenlogP(N)(oct)(thelogarithm…

：
：QSAR-basedsolubilitymodelfordrug-likecompounds.

Bioorg.Med.Chem.18,7078-84,(2010)

Solubilityplaysaveryimportantroleintheselectionofcompoundsfordrugscreening.Inthiscontext,aQSARmodelwasdevelopedforpredictingwatersolubilityofdrug-likecompounds.First,ase…

：
：gyrAandparCMutationsandassociatedquinoloneresistanceinVibrioanguillarumserotypeO2bstrainsisolatedfromfarmedAtlanticcod(Gadusmorhua)inNorway.

Antimicrob.AgentsChemother.51,2597-9,(2007)

MICtestingofVibrioanguillarumisolatesrecoveredfromdiseasedfarmedAtlanticcodrevealedoxolinicacidMICsof

：

氟甲喹英文别名

：Apurone
：UNII:UVG8VSP2SJ
：Quinolone
：9-Fluoro-5-methyl-1-oxo-1,5,6,7-tetrahydropyrido[3,2,1-ij]quinoline-2-carboxylicacid
：FLUMEQUIN
：Flumeguine
：EINECS255-962-6
：1H,5H-Benzo[ij]quinolizine-2-carboxylicacid,9-fluoro-6,7-dihydro-5-methyl-1-oxo-
：9-Fluoro-5-methyl-1-oxo-6,7-dihydro-1H,5H-pyrido[3,2,1-ij]quinoline-2-carboxylicacid
：MFCD00079298
：Imequyl
：9-Fluoro-1,5,6,7-tetrahydro-5-methyl-1-oxopyrido[3,2,1-ij]quinoline-2-carboxylicAcid
：Flumural
：Flumequine
：Aoyribe
：Fantacin
：R802

氟甲喹重点介绍

【氟甲喹】凯途网氟甲喹CAS号：42835-25-6，氟甲喹MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询氟甲喹。

免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。

FuJiaKui

氟甲喹