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格帕沙星

格帕沙星

格帕沙星

常用名:格帕沙星

CAS号:119914-60-2

英文名:Grepafloxacin

中文别名:1-环丙基-6-氟-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-5-甲基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸|格里沙星

格帕沙星名称

中文名:格帕沙星
英文名:Grepafloxacin
中文别名:1-环丙基-6-氟-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-5-甲基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸|格里沙星
英文别名:更多

格帕沙星生物活性

描述:格列帕沙星(OPC-17116)是一种口服活性氟喹诺酮类抗生素,对包括肺炎链球菌在内的社区获得性呼吸道病原体具有有效的活性。格列帕沙星具有较高的组织渗透性和良好的药效学特征[1][2][3]。
相关类别:研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>细菌
体外研究:格列帕沙星是一种每日一次的氟喹诺酮[2]。格列帕沙星对革兰氏阳性菌(如肺炎链球菌)具有强大的体外抗菌活性,对由受试革兰氏阳性菌和阴性菌引起的实验性全身感染具有较高的体内疗效[4]。
体内研究:格列帕沙星(OPC-17116)(200mg/kg;p、o。;Balb/c小鼠)在光毒性方面表现出良好的安全性[2]。格列帕沙星(p.o。;25、50、100和200mg/kg;5天/周,持续4周;雌性C57BL6/J-Lystbg-J/小鼠/米色小鼠)在鼻内(in)感染和静脉内(IV)鸟分枝杆菌感染模型中具有适度的活性[3]。
参考文献:

[1].EfthymiopoulosC.Pharmacokineticsofgrepafloxacin.JAntimicrobChemother.1997;40SupplA:35-43.

[2].OwenK.Comparativegrepafloxacinphototoxicityinmouseskin.JAntimicrobChemother.1998;42(2):261-264.

[3].CynamonMH,etal.TheactivityofgrepafloxacinintwomurinemodelsofMycobacteriumaviuminfection.JInfectChemother.2004;10(3):185-188.

[4].MiyamotoH,etal.Synthesisandbiologicalpropertiesofsubstituted1,4-dihydro-5-methyl-4-oxo-3-quinolinecarboxylicacids.BioorgMedChem.1995;3(12):1699-1706.

格帕沙星物理化学性质

密度:1.366
沸点:610ºCat760mmHg
熔点:189-192ºC
分子式:C19H22FN3O3
分子量:359.39500
闪点:322.7ºC
精确质量:359.16500
PSA:74.57000
LogP:2.67400
储存条件:室温

格帕沙星毒性和生态

格帕沙星毒性英文版

格帕沙星安全信息

危害码(欧洲):Xi

格帕沙星英文别名

:1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-5-methyl-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylicacid
:1-cyclopropyl-5-methyl-6-fluoro-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylicacid
:1-Cyclopropyl-6-fluoro-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-5-methyl-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylicacid
:MFCD00865116

格帕沙星重点介绍

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变态反应是机体受抗原性物质(如细菌、病毒、寄生虫、花粉等)刺激后引起的组织损伤或生理功能紊乱,属于异常的或病理性的免疫反应。用于防治变态反应性疾病的药物为抗变态反应药,亦称抗过敏药。

GePaShaXing

格帕沙星

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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