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芥子碱

芥子碱

芥子碱

常用名:芥子碱

CAS号:18696-26-9

英文名:Sinapine

中文别名:N/A

芥子碱名称

中文名:芥子碱
英文名:sinapine
英文别名:更多

芥子碱生物活性

描述:Sinapine是来自十字花科物种的生物碱,具有抗氧化剂和放射性保护等活性。
相关类别:信号通路>>跨膜转运>>P-糖蛋白研究领域>>癌症天然产物>>生物碱
靶点:

P-glycoprotein[1]

体外研究:芥子碱以剂量依赖性方式增加Caco-2细胞对阿霉素的敏感性,而在仅用阿霉素处理的细胞中观察到没有或更少的效果。芥子碱和阿霉素的组合具有协同作用并增加多柔比星对Caco-2细胞的细胞毒性。结果表明,芥子碱通过抑制FGFR4-FRS2a-ERK1/2信号通路在下调P-糖蛋白表达中起重要作用[1]。芥子碱可以有效地保护免受OH诱导的DNA和MSCs损伤,从而可能在MSCs移植中具有治疗潜力[2]。
体内研究:在前8天,通过摄入芥子碱和其他酚类化合物,大鼠的干物质摄入量和活体重增加显着降低。然而,在这个适应期后,他们的表现与对照组相似[3]。
细胞实验:将Caco-2细胞以8000个细胞/孔接种到96孔板中24小时。在用不同剂量的芥子碱(0-200μM),多柔比星或两者孵育24小时后,弃去培养基。通过MTT比色测定法检测单独暴露于芥子碱或芥子碱与抗肿瘤剂多柔比星的组合后的细胞存活[1]。
动物实验:大鼠[3]将60只雄性Sprague-Dawley大鼠(95g)随机分配到6组,每组10只大鼠,并在各个笼子中饲养。六组10只生长的大鼠各自随意喂养15天,六种饮食中的一种:饮食A,油菜籽(3.80g芥子碱/kgDM);饮食B,乙醇/水提取的油菜籽(0.48g芥子碱);饮食C,控制饮食;饮食G,控制饮食+3.74克提取的芥子碱;饮食H,控制饮食+3.72克芥子碱+其他酚类化合物;或饮食I,控制饮食+芥子碱和其他酚类化合物的水解产物。在试验的第1,4,8,11和15天,将大鼠在上午8点称重。在处死后,消除肠内容物以允许确定空体重增加(EBWG)。每天记录每只大鼠的分布,拒绝和摄入[3]。
参考文献:

[1].GuoY,etal.SinapineasanactivecompoundforinhibitingtheproliferationofCaco-2cellsviadownregulationofP-glycoprotein.FoodChemToxicol.2014May;67:187-92.

[2].LiX,etal.ProtectiveEffectofSinapineagainstHydroxylRadical-InducedDamagetoMesenchymalStemCellsandPossibleMechanisms.ChemPharmBull(Tokyo).2016;64(4):319-25.

[3].VermorelM,etal.Valorizationofrapeseedmeal.5.Effectsofsinapineandotherphenoliccompoundsonfoodintakeandnutrientutilizationingrowingrats.ReprodNutrDev.1987;27(4):781-90.

芥子碱物理化学性质

熔点:171.0-173.5ºC(dec.)
分子式:C16H24NO5
分子量:310.37
PSA:64.99000
LogP:1.67200
外观性状:白色或淡黄褐色固体
储存条件:室温

芥子碱安全信息

危害码(欧洲):Xi

芥子碱英文别名

:Sinapine
:2-[(E)-3-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)prop-2-enoyl]oxyethyl-trimethylazanium
:Sinapinebisulphate
:sinapicacidcholineester
:Sinapoylcholine
:O-sinapoylcholine

芥子碱重点介绍

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苯丙酸类是由植物从氨基酸苯丙氨酸和酪氨酸合成的多种有机化合物家族。 它们的名称来自六碳芳香族苯基和肉桂酸的三碳丙烯尾,它是在苯丙烷生物合成的第一步中由苯丙氨酸合成的。

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芥子堿

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

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工艺放大实验室:

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分析实验室:

分析实验室

合作项目

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