AH-7614
AH-7614
常用名：AH-7614
CAS号：6326-06-3
英文名：AH-7614
中文别名：N/A
AH-7614名称
英文名：N-Xanthen-9-yl-toluol-4-sulfonamid
英文别名：更多
AH-7614生物活性
描述：AH-7614是一种有效和选择性的FFA4拮抗剂,对人,小鼠和大鼠FFA4的pIC50值分别为7.1,8.1和8.1。AH-7614对FFA4的选择性高于FFA1(pIC50<4.6)。AH-7614也是FFA4的负变构调节剂(NAM)。AH-7614能够阻断多不饱和ω-6脂肪酸亚油酸和FFA4激动剂的作用。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>GPR120研究领域>>代谢疾病
靶点：
pIC50:7.1(humanFFA4)[1]
体外研究：AH-7614(化合物39)(0.063-1μM)阻断亚油酸和FFAR4激动剂诱导的表达FFA4的U2OS细胞内Ca2+反应[1]。AH-7614(100μM)消除了NCI-H716细胞中GSK137647A对葡萄糖刺激的胰岛素分泌的增强作用[1]。AH-7614(0.001-10μM；15分钟)阻断TUG-891介导的细胞表面FFA4内化(pIC50=7.70)[2]。AH-7614(10μM；30分钟)阻断激动剂诱导的细胞内肌醇单磷酸升高和FFA4的磷酸化[2]。
体内研究：AH7614(50μg；瘤内注射,每4天一次,持续20天)可降低小鼠肿瘤生长[3]。AH7614(50μg；表柔比星注射前一天瘤内注射)通过阻断GPR120信号与表柔比星的联合作用增强癌细胞对化疗的敏感性并抑制肿瘤进展[3]。
参考文献：
[1].SparksSM,et,al.Identificationofdiarylsulfonamidesasagonistsofthefreefattyacidreceptor4(FFA4/GPR120).BioorgMedChemLett.2014Jul15;24(14):3100-3.
[2].WattersonKR,et,al.Probe-DependentNegativeAllostericModulatorsoftheLong-ChainFreeFattyAcidReceptorFFA4.MolPharmacol.2017Jun;91(6):630-641.
[3].WangX,et,al.FattyacidreceptorGPR120promotesbreastcancerchemoresistancebyupregulatingABCtransportersexpressionandfattyacidsynthesis.EBioMedicine.2019Feb;40:251-262.
AH-7614物理化学性质
密度：1.37g/cm3
沸点：505.9ºCat760mmHg
分子式：C20H17NO3S
分子量：351.41900
闪点：259.8ºC
精确质量：351.09300
PSA：63.78000
LogP：5.64030
折射率：1.685
AH-7614安全信息
海关编码：2935009090
AH-7614海关
海关编码：2935009090
中文概述：2935009090其他磺（酰）胺.增值税率:17.0%退税率:9.0%监管条件:无最惠国关税:6.5%普通关税:35.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2935009090othersulphonamidesVAT:17.0%Taxrebaterate:9.0%Supervisionconditions:noneMFNtariff:6.5%Generaltariff:35.0%
AH-7614英文别名
：4-methyl-N-9H-xanthen-9-yl-Benzamide
：N-xanthen-9-yl-p-toluamide
：N-xanthen-9-yl-toluene-4-sulfonamide
：N-xanthyl-p-toluenesulfonamide
AH-7614重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
AH-7614
AH-7614
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
