洛匹那韦
洛匹那韦
常用名：洛匹那韦
CAS号：192725-17-0
英文名：Lopinavir
中文别名：洛匹那韦LOPINAVIR|(2S)-N-[(2R,4S,5S)-5-[[2-(2,6-二甲基苯氧基)乙酰]氨基]-4-羟基-1,6-二苯基-己-2-基]-3-甲基-2-(2-氧代-1,3-二氮杂环己-1-基)丁酰胺|洛吡那韦|罗平拉韦
洛匹那韦名称
中文名：洛匹那韦
英文名：lopinavir
中文别名：洛匹那韦LOPINAVIR|(2S)-N-[(2R,4S,5S)-5-[[2-(2,6-二甲基苯氧基)乙酰]氨基]-4-羟基-1,6-二苯基-己-2-基]-3-甲基-2-(2-氧代-1,3-二氮杂环己-1-基)丁酰胺|洛吡那韦|罗平拉韦
英文别名：更多
洛匹那韦生物活性
描述：Lopinavir是高亲和性HIV蛋白酶抑制剂,Ki为1.3pM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>HIV蛋白酶信号通路>>抗感染>>HIV研究领域>>炎症/免疫
参考文献：
[1].Vishnuvardhan,D.,etal.,Lopinavir:acuteexposureinhibitsP-glycoprotein;extendedexposureinducesP-glycoprotein.AIDS,2003.17(7):p.1092-4.
[2].Gonzalez,L.M.,etal.,Invitrohypersusceptibilityofhumanimmunodeficiencyvirustype1subtypeCproteasetolopinavir.AntimicrobAgentsChemother,2003.47(9):p.2817-22.
[3].Weemhoff,J.L.,etal.,Apparentmechanism-basedinhibitionofhumanCYP3Ain-vitrobylopinavir.JPharmPharmacol,2003.55(3):p.381-6.
[4].Sham,H.L.,etal.,ABT-378,ahighlypotentinhibitorofthehumanimmunodeficiencyvirusprotease.AntimicrobAgentsChemother,1998.42(12):p.3218-24.
洛匹那韦物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：924.2±65.0°Cat760mmHg
熔点：124-127°C
分子式：C37H48N4O5
分子量：628.801
闪点：512.7±34.3°C
精确质量：628.362488
PSA：120.00000
LogP：6.26
外观性状：白色结晶固体
蒸汽压：0.0±0.3mmHgat25°C
折射率：1.577
储存条件：Hygroscopic,-20°CFreezer,Underinertatmosphere
稳定性：Hygroscopic
水溶解性：水溶性：不溶；可溶于：甲醇,乙醇
分子结构：
1、摩尔折射率：179.07
2、摩尔体积（cm3/mol）：541.0
3、等张比容（90.2K）：1433.3
4、表面张力（dyne/cm）：49.2
5、极化率（10-24cm3）：70.99
更多：
1.性状：结晶固体
2.熔点（ºC）：124～127
洛匹那韦安全信息
危害码(欧洲)：Xi
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
洛匹那韦制备
在一定温度下，向二甲亚砜和二氯甲烷的溶液中滴加草酰氯。反应后，加入犖苄氧基羰基氨基丙醇的二氯甲烷溶液，反应一段时间后，滴加三乙胺，搅拌。将其放入冷的10%柠檬酸水溶液中，用乙醚提取。有机层合并，饱和盐水洗涤、干燥、过滤、减压浓缩。经硅胶层析提纯得氨基丙醛衍生物。将其溶于甲醇，加入缬氨酸甲醇盐酸盐、乙酸钠和氰氢硼化钠，在室温搅拌，减压浓缩后溶于乙酸乙酯，用饱和碳酸氢钠洗，洗液用乙酸乙酯提取。有机层合并，用饱和盐水洗，干燥，过滤，减压浓缩。得到的物质用硅胶层析提纯，得缩合还原产物。将该产物进行加氢，然后和等摩尔的1,1-羰基二(1-四氢-嘧啶)在二氯甲烷中反应。所得产物在水和二氧六环中，用氢氧化锂进行水解，盐酸酸化后用乙酸乙酯提取。提取液经干燥、过滤、减压浓缩，得2S-(四氢嘧啶-2-氧-1-基)-3-甲基丁酸。将其和(2S,3S,5S)-2-(2,6-二甲基苯氧乙酰基)氨基-3-羟基-5-氨基-1,6-二苯己烷溶于二甲基甲酰胺，加入1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳化二亚胺，反应即得罗匹那韦。
洛匹那韦文献3
更多文献：ABT-378,ahighlypotentinhibitorofthehumanimmunodeficiencyvirusprotease.
Antimicrob.AgentsChemother.42(12),3218-24,(1998)
Thevalineatposition82(Val82)intheactivesiteofthehumanimmunodeficiencyvirus(HIV)proteasemutatesinresponsetotherapywiththeproteaseinhibitorritonavir.ByusingtheX-raycrysta…
：
：HIV-1subtypeinfluencessusceptibilityandresponsetomonotherapywiththeproteaseinhibitorlopinavir/ritonavir.
J.Antimicrob.Chemother.70(1),243-8,(2015)
PIsusceptibilityresultsfromacomplexinterplaybetweenproteaseandGagproteins,withGagshowingwidevariationacrossHIV-1subtypes.Weexploredtheimpactofpre-treatmentsusceptibilityont…
：
：AntiretroviraltherapyresponseamongHIV-2infectedpatients:asystematicreview.
BMCInfect.Dis.14,461,(2014)
Fewdataareavailableonantiretroviraltherapy(ART)responseamongHIV-2infectedpatients.WeconductedasystematicreviewontreatmentoutcomesamongHIV-2infectedpatientsonART,focusingon…
：
洛匹那韦英文别名
：1(2H)-Pyrimidineacetamide,N-[(1S,3S,4S)-4-[[2-(2,6-dimethylphenoxy)acetyl]amino]-3-hydroxy-5-phenyl-1-(phenylmethyl)pentyl]tetrahydro-α-(1-methylethyl)-2-oxo-,(αS)-
：(2S)-N-[(2S,4S,5S)-5-{[(2,6-Dimethylphenoxy)acetyl]amino}-4-hydroxy-1,6-diphenyl-2-hexanyl]-3-methyl-2-(2-oxotetrahydro-1(2H)-pyrimidinyl)butanamide
：(2S)-N-[(1S,3S,4S)-1-benzyl-4-{[(2,6-diméthylphénoxy)acétyl]amino}-3-hydroxy-5-phénylpentyl]-3-méthyl-2-(2-oxotétrahydropyrimidin-1(2H)-yl)butanamide
：ABT378
：(2S)-N-[(1S,3S,4S)-1-Benzyl-4-{[(2,6-dimethylphenoxy)acetyl]amino}-3-hydroxy-5-phenylpentyl]-3-methyl-2-(2-oxotetrahydropyrimidin-1(2H)-yl)butanamid
：Lopinavir
：Aluviran
：1(2H)-pyrimidineacetamide,N-[(1S,3S,4S)-4-[[(2,6-dimethylphenoxy)acetyl]amino]-3-hydroxy-5-phenyl-1-(phenylmethyl)pentyl]tetrahydro-α-(1-methylethyl)-2-oxo-,(αS)-
：(aS)-Tetrahydro-N-((aS)-a-((2S,3S)-2-hydroxy-4-phenyl-3-(2-(2,6-xylyloxy)acetamido)butyl)phenethyl)-a-isopropyl-2-oxo-1(2H)-pyrimidineacetamide
：Koletr
：(2S)-N-[(1S,3S,4S)-1-benzyl-4-{[(2,6-dimethylphenoxy)acetyl]amino}-3-hydroxy-5-phenylpentyl]-3-methyl-2-(2-oxotetrahydropyrimidin-1(2H)-yl)butanamide
：(2S)-N-[(2S,4S,5S)-5-{[(2,6-Dimethylphenoxy)acetyl]amino}-4-hydroxy-1,6-diphenylhexan-2-yl]-3-methyl-2-(2-oxotetrahydropyrimidin-1(2H)-yl)butanamide
：ABT378/r
：Koletra
：MFCD04973616
洛匹那韦重点介绍
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抗肿瘤药是对体内肿瘤细胞有抑制或杀灭作用的药物。在肿瘤综合治疗中具有重要地位，特别对不能用手术治疗的白血病、播散型肿瘤的治疗尤为重要。目前应用抗肿瘤药，大多通过抑制 DNA或RNA合成，甚至破坏DNA结构而发 挥作用。
LuoPiNaWei
洛匹那韋
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
