加兰他敏

加兰他敏名称

中文名：加兰他敏
英文名：galanthamine
中文别名：11-甲基-3-甲氧基-4a,5,9,10,11,12-六氢-6H-苯并呋喃[3a,3,2ef][2]苯并氮杂卓-6-醇|强肌
英文别名：更多

加兰他敏生物活性

描述：Galanthamine是一种有效的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,IC50为500nM。
相关类别：信号通路>>神经信号通路>>疼痛研究领域>>神经疾病天然产物>>其他
靶点：

IC50:0.5μM(AChE)[1]

体外研究：加兰他敏抑制AChE和BChE,IC50为0.5和8.5μM[1]。加兰他敏充当在永久转染的HEK293细胞中表达的人α4β2AChR的正变构调节剂(PAM)。加兰他敏使(α4β2)2α5AChRs对1μMACh的响应增加高达220％,浓度非常低(EC50=0.25nM)。使用FLEXstation测定仅检测到α4β2或(α4β2)2β3AChR的小增强(20％)。浓度为1μM及以上的加兰他敏可抑制所有三种AChR亚型[2]。
体内研究：加兰他敏(0.3-3mg/kg,ip)的急性给药以时间和剂量依赖性方式增加海马中的IGF2mRNA水平,但不增加前额皮质中的IGF2mRNA水平。加兰他敏(3mg/kg,ip)引起海马中成纤维细胞生长因子2mRNA水平的瞬时增加和脑源性神经营养因子mRNA水平的降低,而它不影响其他神经营养因子/生长因子的mRNA水平。加拉他敏诱导的海马IGF2mRNA水平的增加被非选择性烟碱乙酰胆碱(ACh)受体(nAChR)拮抗剂Mecamylamine和选择性α7nAChR拮抗剂Methyllycaconitine阻断,但不受Telenzepine,一种优先的M1muscarinicACh受体拮抗剂的阻断。此外,选择性α7nAChR激动剂PHA-543613增加IGF2mRNA水平,而乙酰胆碱酯酶抑制剂Donepezil则不增加。加兰他敏还可以增加海马IGF2蛋白,后者被Methyllycaconitine阻断[2]。
动物实验：小鼠[2]在受控环境条件下（22±1°C;12：12-h），将8周龄雄性ddY小鼠圈养在笼中（24cm×17cm×12cm），每组5至6只动物。在实验中使用之前，在实验时使用光暗周期，在0800小时开灯，食物和水随意放置1周。总共使用453只小鼠，并且一次性用于各种目的。使用以下药物：美卡拉明，甲基乌头碱，氧代震颤素和西仑西平，以及加兰他敏，多奈哌齐和PHA-543613。将所有药物溶解在盐水（0.9％NaCl溶液）中。药物以10mL/kg的体积腹膜内（ip）（加兰他敏，多奈哌齐，美卡拉明，甲基甘氨酸，氧代震颤素）或皮下（sc）（PHA-543613，Telenzepine）给药。
参考文献：

[1].Melanie-JayneR.Howes,etal.Acetylcholinesteraseinhibitorsofnaturalorigin.InternationalJournalofResearchinPharmaceuticalandBiomedicalSciences3(SI1):67-86.

[2].KuryatovA,etal.Rolesofaccessorysubunitsinalpha4beta2(*)nicotinicreceptors.MolPharmacol.2008Jul;74(1):132-43.

[3].KitaY,etal.Galantamineincreaseshippocampalinsulin-likegrowthfactor2expressionviaα7nicotinicacetylcholinereceptorsinmice.Psychopharmacology(Berl).2013Feb;225(3):543-51.

加兰他敏物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：439.3±45.0°Cat760mmHg
熔点：119-121ºC
分子式：C17H21NO3
分子量：287.353
闪点：219.5±28.7°C
精确质量：287.152130
PSA：41.93000
LogP：1.75
外观性状：灰白色固体
蒸汽压：0.0±1.1mmHgat25°C
折射率：1.636
储存条件：-20°CFreezer
计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:1.8

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:4

4.可旋转化学键数量:1

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积:41.9

7.重原子数量:21

8.表面电荷:0

9.复杂度:440

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:3

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

加兰他敏毒性和生态

：

加兰他敏毒性英文版

加兰他敏安全信息

危害码(欧洲)：Xi
海关编码：2942000000

加兰他敏海关

海关编码：2942000000

加兰他敏英文别名

：MFCD00867189
：3,4-Dihydrogalanthamine
：Galantamine
：Nivalin
：6H-Benzofuro[3a,3,2-ef][2]benzazepin-6-ol,4a,5,9,10,11,12-hexahydro-3-methoxy-11-methyl-,(4aS,6R,8aS)-
：Lycoremine
：GalantamineHydrobromide
：(4aS,6R,8aS)-4a,5,9,10,11,12-Hexahydro-3-methoxy-11-methyl-6H-benzofuro[3a,3,2-ef][2]benzazepin-6-ol
：Galanthamine

加兰他敏重点介绍

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天然产物是由生物体产生的化学化合物或物质，即在自然界中发现的。 从最广泛的意义上讲，天然产品包括生命产生的任何物质。 天然产物也可以通过化学合成（半合成和全合成）制备，并通过提供具有挑战性的合成靶标在有机化学领域的发展中发挥核心作用。

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