马索罗酚
马索罗酚
常用名：马索罗酚
CAS号：27686-84-6
英文名：Masoprocol
中文别名：内消旋-4,4'-(2,3-二甲基亚丁基)二邻苯二酚|4-[4-(3,4-二羟基苯基)-2,3-二甲基丁基]苯-1,2-二醇|马索罗考
马索罗酚名称
中文名：马索罗酚
英文名：Masoprocol
中文别名：内消旋-4,4'-(2,3-二甲基亚丁基)二邻苯二酚|4-[4-(3,4-二羟基苯基)-2,3-二甲基丁基]苯-1,2-二醇|马索罗考
英文别名：更多
马索罗酚生物活性
描述：Masoprocol(中-去甲二氢愈创木酸)是一种有效的口服活性脂氧合酶抑制剂。马索洛尔具有降血糖活性。马索洛尔可降低体内葡萄糖浓度和肝甘油三酯。马索洛尔在II型糖尿病的研究中具有潜力[1][2][3]。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>5脂氧合酶研究领域>>代谢疾病
体外研究：马索洛尔(30µM；90分钟)显示脂肪细胞中基础和胰岛素刺激的葡萄糖清除率较高[2]。
体内研究：在雄性C57BL/ksdb/db小鼠[1]中,马索洛尔(150mg/kg；例如,每天两次,共12天)显示出降低血浆葡萄糖浓度的降血糖活性。在II型糖尿病大鼠模型中,与赋形剂相比,马索洛醇(0.83mmol/kg；每天两次,共4天)显示出平均35%的低葡萄糖浓度和80%的低甘油三酯浓度[2]。在具有饮食诱导的高甘油三酯血症(HTG)的非糖尿病大鼠模型中,马索洛尔(40-80mg/kg；p.o；每日两次,共8天)显著降低肝甘油三酸酯(TG)分泌(p<0.01)和肝甘油三酯含量[3]。
参考文献：
[1].LuoJ,etal.Masoprocol(nordihydroguaiareticacid):anewantihyperglycemicagentisolatedfromthecreosotebush(Larreatridentata).EurJPharmacol.1998Apr3;346(1):77-9.
[2].ReedMJ,etal.EffectofmasoprocoloncarbohydrateandlipidmetabolisminaratmodelofTypeIIdiabetes.Diabetologia.1999Jan;42(1):102-6.
[3].ScribnerKA,etal.Masoprocoldecreasesserumtriglycerideconcentrationsinratswithfructose-inducedhypertriglyceridemia.Metabolism.2000Sep;49(9):1106-10.
马索罗酚物理化学性质
密度：1.241g/cm3
沸点：526.5ºCat760mmHg
熔点：185.5ºC
分子式：C18H22O4
分子量：302.36500
闪点：247.8ºC
精确质量：302.15200
PSA：80.92000
LogP：3.56640
外观性状：晶体
蒸汽压：1.06E-11mmHgat25°C
折射率：1.626
分子结构：
1、摩尔折射率：86.26
2、摩尔体积（cm3/mol）：243.4
3、等张比容（90.2K）：669.9
4、表面张力（dyne/cm）：57.3
5、极化率（10-24cm3）：34.19
计算化学：
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:4.3
2.氢键供体数量:4
3.氢键受体数量:4
4.可旋转化学键数量:5
5.互变异构体数量:998
6.拓扑分子极性表面积80.9
7.重原子数量:22
8.表面电荷:0
9.复杂度:303
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:2
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
更多：
1.性状：从乙酸中结晶。
2.熔点（℃）：185～186。
3.UV最大吸收(甲醇,nm)：283，218(ε6660，13400)。
4.溶解度：溶于乙醇、甲醇、乙醚或浓硫酸，微溶于热水或氯仿，不溶于石油醚、苯、甲苯或稀盐酸。溶于稀碱液，并成红色。
马索罗酚制备
化合物(Ⅰ)(77.6g，0.40mo1)溶于300ml氯仿，在搅拌下快速加入溴(65.4g，0.408mo1)在100ml氯仿的溶液。反应结束后，再回流10min。减压蒸出溶剂，残物用200ml甲醇重结晶，得101.9g溴化物(Ⅱ)，收率93.2%。
化合物(Ⅱ)和铜粉在二甲苯中回流，可得化合物(III)，收率28%。
24mg化合物(Ⅲ)和5ml10％氯化氢的乙醇溶液，一起回流15min。冷却，得20mg无色结晶的化合物(Ⅳ)，收率87.4%。
化合物(Ⅳ)(33.3g，90.5mmo1)溶于500ml四氢呋喃，加入2.0g氧化钯在50℃和10.5MPa的氢压下，氢化10h。蒸出溶剂，残物用己烷结晶，得25.4g化合物(V)，收率78%。
在氮气保护下，将860g浓盐酸加到化合物(V)(71.56g，0.201mol)中，回流9h。冷至室温，搅拌过夜。过滤收集固体，水洗，干燥。用1600ml20%乙酸水溶液重结晶，并用活性炭脱色，得45.74g马索罗酚，收率75%。
马索罗酚英文别名
：norhydroguaiareticacid
：chx-100
马索罗酚重点介绍
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氟试剂可对富电子双键，烯醇硅醚，烯醇锂盐等进行单氟化反应，用于制备含氟甾体药物等。 【应用领域】 1、直接氟化法 直接氟化法是指通过亲电或亲核氟化试剂在非氟底物上直接引入氟。各种直接的或者间接的氟化试剂与底物的某些基团反应，从而生成所需要的含氟化合物。
MaSuoLuoFen
馬索羅酚
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
