AZD 4017
AZD 4017
常用名：AZD 4017
CAS号：1024033-43-9
英文名：AZD 4017
中文别名：N/A
AZD4017名称
中文名：AZD4017
英文名：2-[(3S)-1-[5-(cyclohexylcarbamoyl)-6-propylsulfanylpyridin-2-yl]piperidin-3-yl]aceticacid
英文别名：更多
AZD4017生物活性
描述：AZD4017是一个有效的、11β-HSD1的选择性抑制剂,其IC50值为7nM。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>代谢疾病
靶点：
IC50:7nM(11β-HSD1)[1].
体外研究：AZD4017对相关酶11-βHSD2,17β-HSD1,17β-HSD3(均IC50>30μM)显示出优异的选择性,并且对糖皮质激素和盐皮质激素受体没有显示出可测量的活性。尽管对人类形式的11β-HSD1具有高效力,但AZD4017显示除了食蟹猴外(IC50=0.029μM),物种间的活性大大降低。另外,由于认为脂肪是关键的靶器官,因此在来自非糖尿病志愿者的分离的人脂肪细胞中测量11β-HSD1活性的抑制。AZD4017在该关键靶组织中显示出有效的抑制剂(IC50=0.002μM),与酶效力一致,从而提供了一些信心,即AZD4017不是因为它是酸性的而不受脂肪组织限制[1]]。
体内研究：由于AZD4017对小鼠酶的效力较低,因此仅进行有限数量的临床前药效学测量。增加剂量进一步导致在1500mg/kg时大约70％抑制的最大效果,相当于小鼠中10×IC50,证明AZD4017在该模型中对11β-HSD1的剂量依赖性抑制[1]。
参考文献：
[1].ScottJS,etal.Discoveryofapotent,selective,andorallybioavailableacidic11β-hydroxysteroiddehydrogenasetype1(11β-HSD1)inhibitor:discoveryof2-[(3S)-1-[5-(cyclohexylcarbamoyl)-6-propylsulfanylpyridin-2-yl]-3-piperidyl]aceticacid(AZD4017).JMedChem.2012Jun28;55(12):5951-64.
AZD4017物理化学性质
分子式：C22H33N3O3S
分子量：419.58100
精确质量：419.22400
PSA：107.83000
LogP：4.79320
外观性状：固体
储存条件：2-8°C，密封，干燥
AZD4017合成线路
：
methyl2-[(3S)-…
1024038-61-6
~%
AZD4017
1024033-43-9
：文献：Scott,JamesS.;Bowker,SuzanneS.;Deschoolmeester,Joanne;Gerhardt,Stefan;Hargreaves,David;Kilgour,Elaine;Lloyd,Adele;Mayers,RachelM.;McCoull,William;Newcombe,NicholasJ.;Ogg,Derek;Packer,MartinJ.;Rees,Amanda;Revill,John;Schofield,Paul;Selmi,Nidhal;Swales,JohnG.;Whittamore,PaulR.O.JournalofMedicinalChemistry,2012,vol.55,#12p.5951-5964
：
2,6-dichloro-N-…
1003872-51-2
~%
AZD4017
1024033-43-9
：文献：Scott,JamesS.;Bowker,SuzanneS.;Deschoolmeester,Joanne;Gerhardt,Stefan;Hargreaves,David;Kilgour,Elaine;Lloyd,Adele;Mayers,RachelM.;McCoull,William;Newcombe,NicholasJ.;Ogg,Derek;Packer,MartinJ.;Rees,Amanda;Revill,John;Schofield,Paul;Selmi,Nidhal;Swales,JohnG.;Whittamore,PaulR.O.JournalofMedicinalChemistry,2012,vol.55,#12p.5951-5964
：
2,6-二氯烟酸
38496-18-3
~%
AZD4017
1024033-43-9
：文献：Scott,JamesS.;Bowker,SuzanneS.;Deschoolmeester,Joanne;Gerhardt,Stefan;Hargreaves,David;Kilgour,Elaine;Lloyd,Adele;Mayers,RachelM.;McCoull,William;Newcombe,NicholasJ.;Ogg,Derek;Packer,MartinJ.;Rees,Amanda;Revill,John;Schofield,Paul;Selmi,Nidhal;Swales,JohnG.;Whittamore,PaulR.O.JournalofMedicinalChemistry,2012,vol.55,#12p.5951-5964
：
2,6-二氯吡啶-3-羰酰氯
58584-83-1
~%
AZD4017
1024033-43-9
：文献：Scott,JamesS.;Bowker,SuzanneS.;Deschoolmeester,Joanne;Gerhardt,Stefan;Hargreaves,David;Kilgour,Elaine;Lloyd,Adele;Mayers,RachelM.;McCoull,William;Newcombe,NicholasJ.;Ogg,Derek;Packer,MartinJ.;Rees,Amanda;Revill,John;Schofield,Paul;Selmi,Nidhal;Swales,JohnG.;Whittamore,PaulR.O.JournalofMedicinalChemistry,2012,vol.55,#12p.5951-5964
AZD4017英文别名
：{(3s)-1-[5-(Cyclohexylcarbamoyl)-6-(Propylsulfanyl)pyridin-2-Yl]piperidin-3-Yl}aceticAcid
：2-[(3S)-1-[5-(cyclohexylcarbamoyl)-6-propylsulfanyl-pyridin-2-yl]-3-piperidyl]aceticacid
：14M
：AZD-4017
AZD 4017重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
AZD4017
AZD 4017
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
