BLU2864
BLU2864
常用名：BLU2864
CAS号：2810747-89-6
英文名：BLU2864
中文别名：N/A
BLU2864名称
英文名：BLU2864
BLU2864生物活性
描述：BLU2864是一种口服活性、高选择性、ATP竞争性PRKACA抑制剂(IC50=0.3nM)。BLU2864具有抗肿瘤活性。BLU2864可用于癌症和多囊肾病的研究[1][2]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>其他>>其他研究领域>>代谢疾病
靶点：
IC50:0.3nM(PRKACA)[2]
体外研究：BLU2864(40nM和200nM；5d)抑制福斯科林(HY-15371)诱导的体外膀胱生成[1]。细胞活力测定[1]细胞系：mIMCD3细胞浓度：40nM和200nM培养时间：5天结果：与对照组相比,在40和200nM浓度下,抑制forskolin分别诱导体外培养的mIMCD三细胞的膀胱生成72%和100%。
体内研究：BLU2864(口服灌胃；45mg/kg；每天一次；5天)抑制Pkd1RC/RC小鼠的肾脏PKA活性[1]。BLU2864(口服灌胃；30mg/kg；每日一次；5d)抑制Pkd1RC/RC小鼠的PKA活性并改善PKD[1]。BLU2864(口服灌胃；30mg/kg和75mg/kg；每天一次；34d)可减少体内FLC肿瘤的生长[2]。动物模型：Pkd1RC/RC小鼠[1]剂量：45mg/kg给药：口服灌胃；45毫克/千克；每天一次；5天结果：与对照组相比,BLU2864治疗组小鼠的肾脏基础和总PKA活性在3小时分别抑制74%和87%,在15小时分别抑制46%和56%。动物模型：Pkd1RC/RC小鼠[1]剂量：30mg/kg灌胃；30毫克/千克；每天一次；5天结果：BLU2864治疗组小鼠在15周时的尿量高于对照组。显示较低的肾脏重量、肾脏体积占体重的百分比和囊肿指数。与对照组相比,BLU2864治疗组小鼠的肾脏基础和总PKA活性分别降低69%和84%。动物模型：患有FLC-PDX肿瘤的小鼠[2]剂量：30mg/kg和75mg/kg给药：口服灌胃；30mg/kg和75mg/kg；每天一次；34天结果：34天时,肿瘤生长抑制率分别为48.5%(P=0.003)和45.3%(P=0.005)。
参考文献：
[1].XiaofangWang,etal.ProteinKinaseADownregulationDelaystheDevelopmentandProgressionofPolycysticKidneyDisease.JAmSocNephrol.2022Jun;33(6):1087-1104.
[2].StefanieS.Schalm,etal.EvaluationofPRKACAasaTherapeuticTargetforFibrolamellarCarcinoma.bioRxiv2022.01.31.477690.
BLU2864物理化学性质
分子式：C24H19F3N4O2
分子量：452.43
BLU2864重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
