K-80003
K-80003
常用名：K-80003
CAS号：1292821-90-9
英文名：K-80003
中文别名：N/A
K-80003名称
中文名：K-80003
英文名：K-80003
英文别名：更多
K-80003生物活性
描述：K-80003有效抑制tRXRα依赖性的Akt激活和肿瘤细胞生长。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
Akt
体外研究：当用K-80003共同处理MCF-7细胞时,TNFα诱导的tRXRα与细胞质中p85α的共定位被抑制,导致tRXRα核定位。蛋白质印迹显示K-80003稳定的四聚体形式的tRXRα仅在核部分中发现,而tRXRα单体分布在核部分和细胞质部分中[2]。
体内研究：K-80003是全反式维甲酸激活AKT的有效抑制剂。K-80003在抑制动物中tRXRα依赖性AKT活化和tRXRα肿瘤生长方面表现出增强的功效。K-80003对RXRα具有高亲和力但缺乏COX抑制活性[1]。
细胞实验：用或不用K-80003（5μM）预处理用Myc-RXRα，Myc-tRXRα，tRXRα/L433D和p85α共转染的MCF-7细胞3小时，然后暴露于TNFα（10ng/mL）30分钟。用抗Myc和抗p85α抗体对细胞进行免疫染色，并通过共聚焦显微镜显示其亚细胞定位。用或不用K-80003（5μM）处理用Myc-tRXRα共转染的HEK293T细胞6小时。制备核（N）和细胞质（C）级分，进行BS3交联，并使用抗Myc抗体通过蛋白质印迹进行分析。通过分析非交联级分中核PARP和细胞质α-微管蛋白的表达来检查级分的纯度。显示了三个类似实验之一[2]。
动物实验：小鼠[1]裸鼠（BALB/c，4-5周龄）皮下注射100μL细胞（2×106）。对于药物治疗，在每隔一天（六次注射）用玉米油，舒林酸（60mg/kg）或K-80003（60mg/kg）移植7天后，对小鼠（n=6）进行腹膜内处理。每4天测量体重和肿瘤大小。
参考文献：
[1].ZhouH,etal.NSAIDsulindacanditsanalogbindRXRalphaandinhibitRXRalpha-dependentAKTsignaling.CancerCell.2010Jun15;17(6):560-73.
[2].ChenL,etal.ModulationofnongenomicactivationofPI3KsignallingbytetramerizationofN-terminally-cleavedRXRα.NatCommun.2017Jul17;8:16066.
K-80003物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：491.6±40.0°Cat760mmHg
分子式：C22H21FO2
分子量：336.399
闪点：251.1±27.3°C
精确质量：336.152557
LogP：6.60
蒸汽压：0.0±1.3mmHgat25°C
折射率：1.615
储存条件：2-8℃
K-80003英文别名
：4S7931G4PP
：[(1Z)-5-Fluoro-1-(4-isopropylbenzylidene)-2-methyl-1H-inden-3-yl]aceticacid
：1H-Indene-3-aceticacid,5-fluoro-2-methyl-1-[[4-(1-methylethyl)phenyl]methylene]-,(1Z)-
：[5-fluoro-1-(4-isopropylbenzylidene)-2-methylinden-3-yl]aceticacid
K-80003重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
K-80003
K-80003
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
