TAK 285
TAK 285
常用名:TAK 285
CAS号:871026-44-7
英文名:TAK-285
中文别名:N/A
TAK285名称
中文名:N-[2-[4-[[3-氯-4-[3-(三氟甲基)苯氧基]苯基]氨基]-5H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基]乙基]-3-羟基-3-甲基丁酰胺
英文名:N-[2-[4-[3-chloro-4-[3-(trifluoromethyl)phenoxy]anilino]pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-5-yl]ethyl]-3-hydroxy-3-methylbutanamide
英文别名:更多
TAK285生物活性
描述:TAK-285是HER2和EGFR(HER1)抑制剂,IC50为17nM和23nM,比对HER4的抑制性高10倍以上,对MEK1/5,c-Met,AuroraB,Lck和CSK的抑制性较低。
相关类别:研究领域>>癌症
靶点:
EGFR:23nM(IC50)
HER2:17nM(IC50)
参考文献:
[1].IshikawaT,etal.Designandsynthesisofnovelhumanepidermalgrowthfactorreceptor2(HER2)/epidermalgrowthfactorreceptor(EGFR)dualinhibitorsbearingapyrrolo[3,2-d]pyrimidinescaffold.JMedChem,2011,54(23),8030-8050.
[2].AertgeertsK,etal.StructuralanalysisofthemechanismofinhibitionandallostericactivationofthekinasedomainofHER2protein.JBiolChem,2011,286(21),18756-18765.
[3].ErdoF,etal.VerificationofbrainpenetrationoftheunboundfractionofanovelHER2/EGFRdualkinaseinhibitor(TAK-285)bymicrodialysisinrats.BrainResBull,2012,87(4-5),413-419.
TAK285物理化学性质
密度:1.4±0.1g/cm3
沸点:705.5±60.0°Cat760mmHg
熔点:167-169℃
分子式:C26H25ClF3N5O3
分子量:547.957
闪点:380.4±32.9°C
精确质量:547.159790
PSA:104.79000
LogP:3.56
外观性状:粉末
蒸汽压:0.0±2.4mmHgat25°C
折射率:1.608
储存条件:-20℃
TAK285英文别名
:3poz
:3rcd
:n-(2-(4-((3-chloro-4-(3-(trifluoromethyl)phenoxy)phenyl)amino)-5h-pyrrolo(3,2-d)pyrimidin-5-yl)ethyl)-3-hydroxy-3-methylbutanamide
:TAK-285
:N-{2-[4-({3-Chloro-4-[3-(trifluoromethyl)phenoxy]phenyl}amino)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-5-yl]ethyl}-3-hydroxy-3-methylbutanamide
:03P
:Butanamide,N-[2-[4-[[3-chloro-4-[3-(trifluoromethyl)phenoxy]phenyl]amino]-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-5-yl]ethyl]-3-hydroxy-3-methyl-
TAK 285重点介绍
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天然产物从自然界存在的生物体内分离、提取得到的有机化合物称为天然产物。它们是在动、植物体内,通过生化作用和光合作用形成的。
TAK285
TAK 285
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: