Delgocitinib
Delgocitinib
常用名：Delgocitinib
CAS号：1263774-59-9
英文名：Delgocitinib
中文别名：N/A
Delgocitinib名称
中文名：Delgocitinib
英文名：Delgocitinib
Delgocitinib生物活性
描述：Delgocitinib是一种新型且有特异性的JAK抑制剂,对JAK1,JAK2,JAK3和Tyk2的IC50值分别为2.8,2.6,13和58nM。
相关类别：研究领域>>炎症/免疫
靶点：
JAK2:2.6nM(IC50)
JAK1:2.8nM(IC50)
JAK3:13nM(IC50)
Tyk2:58nM(IC50)
体外研究：在酶促测定中,Delgocitinib有效抑制所有JAK亚型,对于JAK1,JAK2,JAK3和Tyk2,IC50值分别为2.8±0.6,2.6±0.2,13±0和58±9nM。Lineweaver-Burk图显示Delgocitinib对所有JAK的抑制模式与ATP竞争,JAK1,JAK2,JAK3和Tyk2的Ki值分别为2.1±0.3,1.7±0.0,5.5±0.3和14±1nM。在这些基于细胞的细胞因子信号传导测定中,Delgocitinib抑制由IL-2,IL-6,IL-23,GM-CSF和IFN-α诱导的Stat蛋白的磷酸化,IC50值为40±9,33±14,分别为84±11,304±22和18±3nM。Delgocitinib还以浓度依赖性方式抑制IL-2诱导的T细胞增殖(IC50=8.9±3.6nM),其效力与tofacitinib相似(IC50=16nM)[1]。
体内研究：Delgocitinib降低IFN-γ的产生,但1-h给药前的效力高于给药前6小时的效力(ED50=0.24对1.3mg/kg)。在第1天的给药中,Delgocitinib可防止后爪肿胀和炎性细胞浸润和滑膜细胞增生的组织学变化。Delgocitinib抑制骨破坏和软骨破坏的影像学和组织学变化。在从第15天起的给药中,Delgocitinib以剂量依赖性方式减少爪肿胀。此外,Delgocitinib在研究结束时改善组织学和放射学检查中的炎性细胞浸润,滑膜细胞增生和软骨/骨质破坏[1]。
细胞实验：为了测定IL-2诱导的T细胞增殖，将人T细胞用10μg/mLPHA-M预培养3天，并在存在或不存在各种浓度的情况下以1.0×104细胞/孔接种于96孔板中。Delgocitinib。在36℃下用Delgocitinib预孵育30分钟后，通过向每个孔中加入20ng/mL重组人IL-2刺激细胞，并在37℃，5％CO2下孵育3天。培养期结束后，用96孔收获机收获细胞，并在闪烁计数器中计数[1]。
动物实验：在该研究中使用Lewis大鼠。首先，在大鼠中诱导胶原诱导的关节炎（CIA）。在麻醉下通过背部10次皮内注射，用1mL乳液（1mgII型胶原）免疫Lewis大鼠。然后在麻醉下于第8天将0.2mL乳液注射到尾巴基部中攻击大鼠。Delgocitinib从第1天至第21天（预防性给药）或从第15天至第28天（治疗性给药）每天口服给药一次。在关节炎诱导后，使用体积描记器通过水置换法测量后爪体积。在第22天或第29天，对大鼠实施安乐死，并将它们的后爪切除并进行X射线照射或处理以进行组织学评估[1]。
参考文献：
[1].TanimotoA,etal.PharmacologicalpropertiesofJTE-052:anovelpotentJAKinhibitorthatsuppressesvariousinflammatoryresponsesinvitroandinvivo.InflammRes.2015Jan;64(1):41-51.
Delgocitinib物理化学性质
分子式：C16H18N6O
分子量：310.35
储存条件：2-8℃
Delgocitinib重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
Delgocitinib
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
