EGFR/HER2-IN-4

EGFR/HER2-IN-4名称

英文名：EGFR/HER2-IN-4

EGFR/HER2-IN-4生物活性

描述：EGFR/HER2-IN-4(化合物6d)是一种口服活性不可逆双重抑制剂。EGFR/HER2-IN-4抑制EGFR的IC50值为0.6nM,并对L858R和T790M突变显示出强大的EGFR激酶抑制活性。EGFR/HER2-IN-4在体内具有强大的抗肿瘤功效,可用于肺癌研究[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>JAK/STAT信号通路>>EGFR信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>EGFR
靶点：

EGFR:0.6nM(IC50)

HER2

体外研究：EGFR/HER2-IN-4(化合物6d)(0-10μM,72小时)对人非小细胞肺癌细胞系NCI-H1975(T790M)、HCC827(L858R)和人上皮癌细胞系A431具有良好的抗增殖活性[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：人非小细胞肺癌细胞系NCI-H1975(T790M)、HCC827(L858R)、人上皮癌细胞系A431浓度：0-10μM孵育时间：72小时结果：抑制NCI-H1975细胞、HCC82七细胞、A431细胞,IC50值分别为107nM、0.2nM和20nM。
体内研究：EGFR/HER2-IN-4(化合物6d)(口服灌胃；5.1-81.4mg/kg；持续25天)在构建的NCI-H1975肿瘤异种移植模型中具有剂量依赖性的良好抑癌效果[1]。动物模型：BALB/c裸鼠,雌性,6-7周龄,NCI-H1975肿瘤异种移植[1]剂量：81.4mg/kg,20.4mg/kg,5.1mg/kg给药：口服灌胃；81.4mg/kg,每隔一天,连续25天；结果：81.4mg/kg、20.4mg/kg和5.1mg/kg分别抑制裸鼠移植瘤生长95.21%、71.01%和55.1%。动物模型：BALB/c裸鼠,雌性,6-7周龄,NCI-H1975肿瘤异种移植[1]剂量：10mg/kg给药：口服灌胃；10毫克/千克；25天结果：EGFR/HER2-IN-4口服(10mg/kg)的药代动力学参数口服Tmax4hCmax92.32μg/LAUC0-a1030.9μg/L*hIV5mg/kg半衰期6.8h口服生物利用度46.1%
参考文献：

[1].DebasisDas,et.al.InvivoefficacystudiesofnovelquinazolinederivativesasirreversibledualEGFR/HER2inhibitors,inlungcancerxenografts(NCI-H1975)micemodels.BioorgChem.2020Jun;99:103790.

EGFR/HER2-IN-4物理化学性质

分子式：C24H27ClFN5O3
分子量：487.95

EGFR/HER2-IN-4重点介绍

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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。

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