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SH-4-54

SH-4-54

SH-4-54

常用名:SH-4-54

CAS号:1456632-40-8

英文名:SH-4-54

中文别名:N/A

SH-4-54名称

中文名:4-[[(4-环己基苯基)甲基][2-[甲基[(2,3,4,5,6-五氟苯基)磺酰基]氨基]乙酰基]氨基]苯甲酸
英文名:Benzoicacid,4-​[[(4-​cyclohexylphenyl)​methyl]​[2-​[methyl[(2,​3,​4,​5,​6-​pentafluorophenyl)​sulfonyl]​amino]​acetyl]​amino]​-
英文别名:更多

SH-4-54生物活性

描述:SH-4-54是一种有效的,未磷酸化的STAT抑制剂,其对STAT3和STAT5的KD值分别为300,464nM。
相关类别:信号通路>>JAK/STAT信号通路>>STAT信号通路>>干细胞及Wnt通路>>STAT研究领域>>癌症
靶点:

STAT3:300nM(Kd)

STAT5:464nM(Kd)

体外研究:SH-4-54有效杀死胶质母细胞瘤脑癌干细胞(BTSCs),并在低nM浓度下有效抑制STAT3磷酸化及其下游转录靶点.SH-4-54在人BTSCs中显示出前所未有的细胞毒性,对人胎儿星形胶质细胞无毒性,有效抑制具有纳摩尔IC50的pSTAT3,抑制STAT3的下游靶标,并且在治疗剂量下没有显示出可辨别的脱靶效应[1]。
体内研究:SH-4-54表现出血脑屏障通透性有效控制胶质瘤肿瘤生长,并在体内抑制pSTAT3。SH-4-54证明了STAT3抑制剂用于治疗BTSC的能力,并证实了STAT3抑制剂对GBM临床应用的治疗功效.SH-4-54降低了治疗小鼠肿瘤细胞中pSTAT3的表达。SH-4-54似乎可以减少增殖并增加治疗肿瘤的细胞凋亡[1]。
参考文献:

[1].HaftchenaryS,etal.PotentTargetingoftheSTAT3ProteininBrainCancerStemCells:APromisingRouteforTreatingGlioblastoma.ACSMedChemLett.2013Sep8;4(11):1102-1107.

SH-4-54物理化学性质

密度:1.431±0.06g/cm3
沸点:717.2±70.0°Cat760mmHg
分子式:C29H27F5N2O5S
分子量:610.592
闪点:387.5±35.7°C
精确质量:610.156067
PSA:103.37000
LogP:7.64
外观性状:粉末
蒸汽压:0.0±2.4mmHgat25°C
折射率:1.590
储存条件:-20℃
水溶解性:Insuluble(2.6E-5g/L)(25ºC)

SH-4-54英文别名

:4-[(4-Cyclohexylbenzyl){N-methyl-N-[(pentafluorophenyl)sulfonyl]glycyl}amino]benzoicacid
:Benzoicacid,4-[[(4-cyclohexylphenyl)methyl][2-[methyl[(2,3,4,5,6-pentafluorophenyl)sulfonyl]amino]acetyl]amino]-
:SH-4-54
:4-[[(4-Cyclohexylphenyl)methyl][2-[methyl[(2,3,4,5,6-pentafluorophenyl)sulfonyl]amino]acetyl]amino]benzoicacid

SH-4-54重点介绍

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生化试剂(Biochemical reagent)是指有关生命科学研究的生物材料或有机化合物,以及临床诊断、医学研究用的试剂。 从生物体中提取的或由化学合成的生物体的基本成分,用于生物成分的分析鉴定及生物制品的制造。

SH-4-54

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

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工艺放大实验室:

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分析实验室:

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合作项目

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