2-[2-[4-[(3-苯氧基苯基)甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙醇
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2-[2-[4-[(3-苯氧基苯基)甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙醇
常用名：2-[2-[4-[(3-苯氧基苯基)甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙醇
CAS号：874911-96-3
英文名：ZK 756326
中文别名：N/A
名称
中文名：2-[2-[4-[(3-苯氧基苯基)甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙醇
英文名：2-[2-[4-[(3-phenoxyphenyl)methyl]-1-piperazinyl]ethoxy]ethanoldihydrochloride
英文别名：更多
生物活性
描述：ZK756326是CC趋化因子受体CCR8的非肽趋化因子接收器激动剂。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>CCR研究领域>>癌症研究领域>>内分泌信号通路>>免疫及炎症>>CCR
靶点：
IC50:1.8μM(CCR8)[1]
体外研究：ZK756326抑制CCR8配体I-309(CCL1)的结合,IC50值为1.8μM。ZK756326是CCR8的完全激动剂,剂量反应性地引起细胞内钙的增加,并使受体对CCL1的反应交叉脱敏。ZK756326刺激表达人CCR8的细胞中的细胞外酸化。对一系列其他G蛋白偶联受体进行结合竞争测定,以确定ZK756326的相互作用是否对CCR8具有特异性。在这些测定中,在50μM下测试ZK756326对放射性标记的配体结合的抑制作用。在该浓度下,ZK756326对CCR8的特异性是其他26种GPCR的28倍以上,IC50值均大于50μM。当ZK756326对5-羟色胺能受体5-HT1A、5-HT2B、5-HT2C、5-HT5A、5-HT6和肾上腺素能受体α2A进行测试时,选择性较低,其中观察到IC50值分别为5.4、4、4、34.8、16、5.9和<20μM(在20μM65%抑制时)。该化合物不太可能是这些生物胺受体的激动剂,因为当在代表性受体5-HT1A上以高达10μM的浓度进行测试时,它在GTPγS结合测定中没有显示出激动剂活性[1]。
细胞实验：将表达CCR8的U87MG细胞以10000个细胞/孔的速度铺板在涂有聚-D-赖氨酸的黑色96孔板上，并培养过夜。然后，在37°C下，在含有20mMHEPES、3.2mMCaCl2、1%（v/v）胎牛血清和2.5mM丙磺舒的Hanks平衡盐溶液中，用Ca2+敏感的非洗涤荧光染料Calcium3负载细胞60分钟。在室温下加入激动剂后立即用荧光成像平板阅读器（FLIPR3）测量细胞内游离Ca2+浓度的变化。交叉脱敏实验通过第一次加入激动剂（30nM的CCL1或3μM的ZK756326）进行，然后立即第二次加入100nMCCL1[1]。
参考文献：
[1].HaskellCA,etal.Identificationandcharacterizationofapotent,selectivenonpeptideagonistoftheCCchemokinereceptorCCR8.MolPharmacol.2006Jan;69(1):309-16.
物理化学性质
密度：1.142±0.06g/cm3
分子式：C21H28N2O3
分子量：356.46
精确质量：428.16300
PSA：45.17000
LogP：4.08520
外观性状：粉末
储存条件：-20℃
水溶解性：Slightlysoluble(3g/L)(25ºC)
英文别名
：2-[2-[4-[(3-Phenoxyphenyl)methyl]-1-piperazinyl]ethoxy]ethanol
：ZK756326
：MFCD09038571
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
2-[2-[4-[(3-BenYangJiBenJi)JiaJi]-1-PaiQinJi]YiYangJi]YiChun
2-[2-[4-[(3-苯氧基苯基)甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙醇
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
