PD 151746
PD 151746
常用名：PD 151746
CAS号：179461-52-0
英文名：PD 151746
中文别名：N/A
PD151746名称
中文名：3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2-巯基-2-丙烯酸
英文名：2-Propenoicacid,3-(5-fluoro-1H-indol-3-yl)-2-mercapto-
英文别名：更多
PD151746生物活性
描述：PD151746是钙蛋白酶抑制剂,抑制u-calpain(Ki=0.26±0.03μM)选择性比抑制m-calpain(Ki=5.33±0.77μM)高20倍。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>蛋白酶体研究领域>>心血管疾病
细胞实验：在60-mm直径培养皿中培养的HMEC-1细胞未经处理或暴露于200μg/mloxLDL20小时或暴露于200nM星形孢菌素（STS）4小时。与oxLDL一起，一些细胞与PD151746（20μM）或BAF（50μM）共同处理。此后，收获细胞并如实验部分所述进行Western印迹处理。用抗α-fodrinmAb探测PVDF膜。扫描150和120kDa条带的吸光度（A），并且在相关样品下面指示两个值（A150/A120）的比率。图示的印迹代表了五个独立的实验[2]。
参考文献：
[1].WangKK,etal.Analpha-mercaptoacrylicacidderivativeisaselectivenonpeptidecell-permeablecalpaininhibitorandisneuroprotective.ProcNatlAcadSciUSA.1996Jun25;93(13):6687-92.
[2].P?rn-AresMI,etal.Oxidizedlow-densitylipoproteininducescalpain-dependentcelldeathandubiquitinationofcaspase3inHMEC-1endothelialcells.BiochemJ.2003Sep1;374(Pt2):403-11.
PD151746物理化学性质
密度：1.525±0.06g/cm3
分子式：C11H8FNO2S
分子量：237.25000
精确质量：237.02600
PSA：91.89000
LogP：2.66230
外观性状：powder,lightorangetodarkorange
储存条件：-20°C
水溶解性：Veryslightlysoluble(0.28g/L)(25ºC)
PD151746安全信息
安全声明(欧洲)：24/25
危险品运输编码：3077
WGK德国：3
PD151746英文别名
：PD151746
：3-(5-Fluoro-1H-indol-3-yl)-2-mercapto-2-propenoicacid
PD 151746重点介绍
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生化试剂（Biochemical reagent）是指有关生命科学研究的生物材料或有机化合物，以及临床诊断、医学研究用的试剂。 从生物体中提取的或由化学合成的生物体的基本成分，用于生物成分的分析鉴定及生物制品的制造。
PD151746
PD 151746
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
