Sch-42495外消旋体
Sch-42495外消旋体
常用名：Sch-42495外消旋体
CAS号：145841-10-7
英文名：Sch-42495 racemate
中文别名：N/A
Sch-42495外消旋体名称
中文名：Sch-42495外消旋体
英文名：Sch-42495racemate
英文别名：更多
Sch-42495外消旋体生物活性
描述：Sch-42495racemate是Sch-42495的外消旋体。Sch-42495是一种新型的中性金属内肽酶(NEP)抑制剂。Sch-42495是SCH42354的口服活性前药。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>心血管疾病
靶点：
neutralmetalloendopeptidase(NEP)[1]
体外研究：SCH42354在体外选择性地抑制亮氨酸脑啡肽和ANF的水解(IC50分别为8.3和10.0nM)[1]。
体内研究：外源性心房利钠因子(ANF)的血浆水平增加,并且在正常血压大鼠中通过口服Sch-42495(3至30mg/kg)延迟血浆的ANF清除。在Sch-42495处理的大鼠中,体积扩增的大鼠中的血浆ANF水平更高。在用Sch-42495处理的大鼠中,ANF的利尿和利尿作用增加。在Dahl-S高血压大鼠中,Sch-42495(口服1至10mg/kg)产生的血压下降幅度与DOCA-Na高血压大鼠中观察到的相似。在Dahl-S高血压大鼠中单次10mg/kg口服剂量后18小时观察到显着的降血压活性。在DOCA-Na高血压大鼠中,单剂量的Sch-42495显着降低心输出量并且不降低全身血管阻力,这与ANF相似[1]。年龄为9至10周的自发性高血压大鼠(SHR)注射链脲佐菌素(45mg/kg)或柠檬酸盐缓冲液,随机接受卡托普利(25mg/kgBID),Sch-42495(30mg/kgBID),S21402(25或50mg/kgBID),或通过管饲法载体4周。还分配一组糖尿病SHR以接受Sch-42495(30mg/kgBID)和卡托普利(25mg/kgBID)的组合。通过放射自显影测定肾NEP抑制的程度,并通过放射免疫测定法测定血浆肾素活性(PRA)。在非糖尿病SHR中,S21402和卡托普利同样有效。相对心脏重量与血压变化平行地降低。Sch-42495和S21402明显抑制肾脏NEP(70％至92％;P<0.001)[2]。
动物实验：大鼠[2]注射链脲佐菌素和注射柠檬酸盐缓冲液的SHR随机分配接受管饲卡托普利卡托普利（25mg/kgBID在蒸馏水中），Sch-42495（30mg/kgBID在5％阿拉伯树胶中），S21402从链脲佐菌素或缓冲液注射当天开始，以2种不同剂量（25mg/kgBID或50％/kgBID在5％阿拉伯树胶中）或载体培养4周。2剂S21402的选择是基于先前的研究结果，表明用25mg/kg的S21402可以获得足够的肾NEP抑制，相当于30mg/kg的Sch-42495，而50mg/kg的S21402是与25mg/kg卡托普利相比，需要提供等效的血管紧张素I升压反应抑制功效。一组糖尿病SHR也被分配用于通过管饲法接受Sch-42495（30mg/kgBID）和卡托普利（25mg/kgBID）的组合。
参考文献：
[1].WatkinsRW,etal.AtrialnatriureticfactorpotentiatingandhemodynamiceffectsofSCH42495,anew,neutralmetalloendopeptidaseinhibitor.AmJHypertens.1993May;6(5Pt1):357-68.
[2].TikkanenT,etal.Dualinhibitionofneutralendopeptidaseandangiotensin-convertingenzymeinratswithhypertensionanddiabetesmellitus.Hypertension.1998Oct;32(4):778-85.
Sch-42495外消旋体物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：597.3±50.0°Cat760mmHg
分子式：C20H29NO4S2
分子量：411.579
闪点：315.0±30.1°C
精确质量：411.153809
LogP：4.07
蒸汽压：0.0±1.7mmHgat25°C
折射率：1.548
储存条件：-20°C，密闭，干燥
Sch-42495外消旋体英文别名
：L-Methionine,N-[3-(acetylthio)-2-[(2-methylphenyl)methyl]-1-oxopropyl]-,ethylester
：EthylN-[3-(acetylsulfanyl)-2-(2-methylbenzyl)propanoyl]-L-methioninate
Sch-42495外消旋体重点介绍
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Sch-42495WaiXiaoXuanTi
Sch-42495外消旋體
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
