E235
E235
常用名:E235
CAS号:891894-69-2
英文名:E235
中文别名:N/A
E235名称
英文名:E235
E235生物活性
描述:E235是激活转录因子4(ATF4)的表达调节因子。E235通过激活整合应激反应(ISR)和DNA损伤反应信号来降低细胞活力。E235具有抗增殖活性,可用于肿瘤研究[1]。
相关类别:研究领域>>癌症信号通路>>其他>>其他
靶点:
Activatestranscriptionfactor4,ATF4[1]
体外研究:E235(1µM;2、4、8、16或24小时)以时间依赖性方式下调了HT1080细胞中XBP-1s信使核糖核酸的水平[1]E235(0.1-10µM;4天或5天)对HT1080、RPMI-8226、B16F10、4T1、HT1080shNT和HT1080shATF4细胞具有抗增殖活性[1]E235(0、1、5和10µM4小时)以剂量依赖性方式增加了AG1522型细胞中p53基因的表达。E235(1µM;2小时)增加了AG1522型细胞中对Chk2的表达[1]E235(0、1、5和10µM2小时)增加了AG1522型和HT1080细胞中p-p53蛋白的表达[1]E235(0、0.5、1、5和10µM0.5小时)以剂量依赖性方式增加了HT1080细胞中γ-hnax的表达[1]蛋白质印迹分析[1]细胞系:HT1080、B16F10和AG1522细胞。浓度:0、1、5和10µM。培养时间:4h。结果:ATF4的表达呈剂量依赖性增加。蛋白质印迹分析[1]细胞系:HT1080细胞。浓度:0、0.5、1、5或10µM。孵育时间:2、4或8h。结果:p-elF2α的表达随时间和剂量的增加而增加。细胞增殖测定[1]细胞系:HT1080或RPMI-8226细胞。浓度:1µM。培养时间:0、8、16和24小时。结果:具有明显的抗增殖活性。细胞活力测定[1]细胞系:AG1522细胞。浓度:0、0.1、0.5、1和10µM。培养时间:4d。结果:以剂量依赖的方式抑制细胞活力。细胞周期分析[1]细胞系:HT1080细胞和B16F10细胞。浓度:1µM。培养时间:8、16和24小时。结果:在G2/M期引起细胞停滞。
参考文献:
[1].SayersCM,etal.Identificationandcharacterizationofapotentactivatorofp53-independentcellularsenescenceviaasmall-moleculescreenformodifiersoftheintegratedstressresponse.MolPharmacol.2013Mar;83(3):594-604.
E235物理化学性质
分子式:C28H25FN4OS
分子量:484.59
E235重点介绍
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药,抗真菌药,抗病毒药和抗原虫药。
E235
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: