硼替佐米
硼替佐米
常用名：硼替佐米
CAS号：179324-69-7
英文名：Bortezomib (PS-341)
中文别名：[(1R)-3-甲基-1-[[(2S)-1-氧-3-苯基-2-[(吡嗪甲酰)氨基]丙基]氨基]丁基]-硼酸|N-(2-吡嗪羰基)-L-苯丙氨酸-L-亮氨酸硼酸|硼替佐米杂质|硼替佐米
硼替佐米名称
中文名：保特佐米
英文名：bortezomib
中文别名：[(1R)-3-甲基-1-[[(2S)-1-氧-3-苯基-2-[(吡嗪甲酰)氨基]丙基]氨基]丁基]-硼酸|N-(2-吡嗪羰基)-L-苯丙氨酸-L-亮氨酸硼酸|硼替佐米杂质|硼替佐米
英文别名：更多
硼替佐米生物活性
描述：Bortezomib是有效的20S蛋白酶体(20Sproteasome)抑制剂,Ki为0.6nM。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>蛋白酶体研究领域>>癌症
靶点：
Ki:0.6nM(20Sproteasome)[1]
体外研究：硼替佐米(PS-341)影响控制细胞周期进展的蛋白质。用硼替佐米(100nM)处理PC-3细胞8小时导致细胞在G2-M中积累,G1中细胞数量相应减少。在24和48小时杀死50％的PC-3细胞的硼替佐米剂量分别被确定为100和20nM[1]。硼替佐米是26S蛋白酶体的高选择性,可逆抑制剂。硼替佐米对蛋白酶体的抑制导致JNK的活化,p53,Bid,Bax,p21,p27,caveolin-1和IκBα的稳定化,导致NF-κB的抑制[2]。对于B16F10细胞中的26S蛋白酶体,Bortezomib的IC50为2.46nM[3]。
体内研究：携带Bortezomib(iv,0.3或1.0mg/kg)治疗携带PC-3肿瘤的小鼠。硼替佐米(1.0mg/kg)导致肿瘤生长显着降低~60％。硼替佐米(0.3mg/kg)可使肿瘤体积减少16％,但未达到显着性[1]。硼替佐米(0.2mg/kg)在第11天和第15天显着降低戒断阈值,并且与vonFrey和丙酮试验中的载体组相比,第11天和第15天的戒断反应数量增加[4]。
细胞实验：在完全培养基中用硼替佐米（0.1nM，1nM，10nM，100nM，1μM，10μM）处理人PC-3前列腺肿瘤细胞24-48小时。使用MTT测定法测量细胞毒性[1]。
动物实验：小鼠[1]使用雄性裸鼠（18-20g;n=51）。使用每只小鼠100μL的剂量体积在载体iv中施用硼替佐米（0.3或1.0mg/kg）或以10μL体积直接施用于肿瘤。由于前列腺中相对高水平的硼替佐米，在静脉内给予放射性标记药物后，决定检查这种新化合物在前列腺，PC-3，异种移植肿瘤模型中的作用。当肿瘤变得可触知（>300mm3）时，治疗动物。使用雄性裸鼠（18-20g;n=51）。使用每只小鼠100μL的剂量体积在载体iv中施用硼替佐米（0.3或1.0mg/kg）或以10μL体积直接施用于肿瘤。由于前列腺中相对高水平的硼替佐米，在静脉内给予放射性标记药物后，决定检查这种新化合物在前列腺，PC-3，异种移植肿瘤模型中的作用。当肿瘤变得可触知（>300mm3）时，治疗动物。大鼠[4]使用体重200-250g的雄性Sprague-Dawley大鼠。每周两次腹膜内（ip）施用硼替佐米（0.05,0.1或0.2mg/kg）或载体（5％DMSO溶液），持续2周（在第1,4,8和11天）。硼替佐米的给药方案和剂量基于临床治疗（在第1,4,8和11天为1.3mg/m2的硼替佐米）确定。
参考文献：
[1].AdamsJ,etal.Proteasomeinhibitors:anovelclassofpotentandeffectiveantitumoragents.CancerRes.1999Jun1;59(11):2615-22.
[2].BoccadoroM,etal.Preclinicalevaluationoftheproteasomeinhibitorbortezomibincancertherapy.CancerCellInt.2005Jun1;5(1):18.
[3].YerlikayaA,etal.CombinedeffectsoftheproteasomeinhibitorbortezomibandHsp70inhibitorsontheB16F10melanomacellline.MolMedRep.2010Mar-Apr;3(2):333-9.
[4].YamamotoS,etal.Behavioralandpharmacologicalcharacteristicsofbortezomib-inducedperipheralneuropathyinrats.JPharmacolSci.2015Sep;129(1):43-50.
硼替佐米物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
熔点：122-124°C
分子式：C19H25BN4O4
分子量：384.237
精确质量：384.196899
PSA：124.44000
LogP：2.45
外观性状：黄色固体
折射率：1.564
储存条件：Hygroscopic,-20°CFreezer,UnderInertAtmosphere
稳定性：HygroscopicandMoistureSensitive
水溶解性：水溶性：可溶；水溶解度：76mg/l
硼替佐米安全信息
危害码(欧洲)：Xi
安全声明(欧洲)：S26-S36/37/39
危险品运输编码：3261
海关编码：2934999090
硼替佐米海关
海关编码：2934999090
中文概述：2934999090.其他杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2934999090.otherheterocycliccompounds.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
硼替佐米英文别名
：[(1R)-3-methyl-1-({(2S)-3-phenyl-2-[(pyrazin-2-ylcarbonyl)amino]propanoyl}amino)butyl]boronicacid
：Radiciol
：boronicacid,[(1R)-3-methyl-1-[[(2S)-1-oxo-3-phenyl-2-[(pyrazinylcarbonyl)amino]propyl]amino]butyl]-
：Bortezomib
：dpba
：BortezMib
：N-[(1R)-1-(Dihydroxyboryl)-3-methylbutyl]-Nα-(pyrazin-2-ylcarbonyl)-L-phenylalaninamide
：MFCD05260688
：BortezoMib-D8
：Boronicacid,((1R)-3-methyl-1-(((2S)-1-oxo-3-phenyl-2-((pyrazinylcarbonyl)amino)propyl)amino)butyl)-
：N-[(1R)-1-(Dihydroxyboryl)-3-methylbutyl]-Nα-(2-pyrazinylcarbonyl)-L-phenylalaninamide
：Velcade
：N-[(1R)-1-(dihydroxyboranyl)-3-methylbutyl]-Nα-(pyrazin-2-ylcarbonyl)-L-phenylalaninamide
：Boronicacid,B-[(1R)-3-methyl-1-[[(2S)-1-oxo-3-phenyl-2-[(2-pyrazinylcarbonyl)amino]propyl]amino]butyl]-
：BortezoMibBase
：MG-341PS-341
：BortezoMibforres
硼替佐米重点介绍
【硼替佐米】凯途网硼替佐米CAS号：179324-69-7，硼替佐米MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询硼替佐米。
细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。
PengTiZuoMi
硼替佐米
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
