伏立康唑
伏立康唑
常用名：伏立康唑
CAS号：137234-71-0
英文名：Voriconazole
中文别名：N/A
伏立康唑名称
中文名：伏立康唑
英文名：(2R,3S)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(5-fluoro-4-pyrimidinyl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-2-butanol(1R)-10-camphorsulfonate
英文别名：更多
伏立康唑生物活性
描述：伏立康唑(UK-109496)樟脑磺酸盐是第二代广谱三唑类抗真菌剂,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。伏立康唑樟脑磺酸盐通过抑制真菌细胞色素P450酶[1][2]介导的14-α-羊毛甾醇脱甲基来发挥其抗真菌活性。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>真菌
体外研究：伏立康唑樟脑磺酸盐对芹菜链球菌和新生隐球菌具有很强的活性,MIC分别为0.5μg/mL和0.125-0.25μg/mL[1]。伏立康唑樟脑磺酸盐抑制细胞色素P450(CYP)依赖酶14α-甾醇脱甲基酶,从而破坏细胞膜并阻止真菌生长[2]。
体内研究：伏立康唑(5-20mg/kg；口服21天)樟脑磺酸盐以剂量依赖性方式延长存活时间。伏立康唑(40毫克/千克/天)樟脑磺酸盐可减少肺部真菌负担[3]。动物模型：雄性特异性无病原体BALB/cByJ小鼠[3]剂量：1、5、20mg/kg/天给药：每天一次,共21天结果：剂量反应方式提高存活率,1、5和20mg/kg剂量的中位存活时间(MST)分别为21、28和35天。
参考文献：
[1].NickieDGreer.Voriconazole:thenewesttriazoleantifungalagent.Proc(BaylUnivMedCent).2003Apr;16(2):241-8.
[2].LesleyJScott,etal.Voriconazole:areviewofitsuseinthemanagementofinvasivefungalinfections.Drugs.2007;67(2):269-98.
[3].AMSugar,etal.Efficacyofvoriconazoleintreatmentofmurinepulmonaryblastomycosis.AntimicrobAgentsChemother.2001Feb;45(2):601-4.
伏立康唑物理化学性质
分子式：C26H30F3N5O5S
分子量：581.607
精确质量：581.191956
PSA：156.54000
LogP：4.52730
伏立康唑英文别名
：voriconazole
：[(1R,4S)-7,7-Dimethyl-2-oxobicyclo[2.2.1]hept-1-yl]methanesulfonicacid-(2R,3S)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(5-fluoro-4-pyrimidinyl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-2-butanol(1:1)
：Bicyclo[2.2.1]heptane-1-methanesulfonicacid,7,7-dimethyl-2-oxo-,(1R,4S)-,compd.with(αR,βS)-α-(2,4-difluorophenyl)-5-fluoro-β-methyl-α-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-4-pyrimidine
ethanol(1:1)
：voriconazole(1r)-(-)-10-camphorsulfonate
：(2r,3s)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(5-fluoropyrimidin-4-yl)-1-(1h-1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-oll(-)-camphorsulfonate
：(2r,3s)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(5-fluoropyrimidin-4-yl)-1-(1h-1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-oll-(-)-10-camphorsulfonate
伏立康唑重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
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伏立康唑
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
