TYA-018
TYA-018
常用名:TYA-018
CAS号:2653254-31-8
英文名:TYA-018
中文别名:N/A
TYA-018名称
英文名:TYA-018
TYA-018生物活性
描述:TYA-018是一种口服活性、强效和高选择性的HDAC6抑制剂。TYA-018具有保护小鼠心功能的作用。TYA-018还通过增加与脂肪酸代谢、蛋白质代谢和氧化磷酸化相关的靶点的表达来增强小鼠的能量学[1]。
相关类别:研究领域>>心血管疾病信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>HDAC信号通路>>表观遗传学>>HDAC
靶点:
HDAC6
体内研究:TYA-018(15mg/kg口服强饲法,每天,持续8.周)可防止BAG3cKO公司小鼠中的肌节损伤,降低Nppb公司表达[1]动物模型:BAG3cKO小鼠[1]剂量:15mg/kg给药:每天口服,从2个月大开始,持续8周结果:给予小鼠心脏保护。Nppb表达显著降低至接近WT。BAG3cKO小鼠的纤维化减少,尽管不显著。将FLNC、PINK1、VDAC2和p62的蛋白质表达部分恢复到与WT小鼠相似的量。显著降低BAG3cKO小鼠中肌节受损和减少的心肌细胞百分比。线粒体含量显著降低至与野生型小鼠相似的量。
参考文献:
[1].YangJ,etal.PhenotypicscreeningwithdeeplearningidentifiesHDAC6inhibitorsascardioprotectiveinaBAG3mousemodelofdilatedcardiomyopathy.SciTranslMed.2022Jul6;14(652):eabl5654.
TYA-018物理化学性质
分子式:C15H13ClF2N4O3S2
分子量:434.87
TYA-018重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白,微管和中间丝(IF)的丝状网络,其由三种化学上不同的亚基之一,肌动蛋白,微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织,还可以提供机械支持,使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
TYA-018
TYA-018
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: