莫博替尼甲磺酸盐
莫博替尼甲磺酸盐
常用名：莫博替尼甲磺酸盐
CAS号：2389149-85-1
英文名：Mobocertinib mesylate
中文别名：N/A
莫博替尼甲磺酸盐名称
中文名：莫博替尼甲磺酸盐
英文名：Mobocertinibmesylate
莫博替尼甲磺酸盐生物活性
描述：甲磺酸莫博替尼(TAK-788)是一种口服活性且不可逆的EGFR/HER2抑制剂。与野生型EGFR相比,甲磺酸莫博塞替尼有效抑制含有激活型EGFRE20INS突变的致癌变体。甲磺酸莫博替尼可用于非小细胞肺癌研究[1][2]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>JAK/STAT信号通路>>EGFR信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>EGFR
靶点：
HER2
EGFRexon20insertion
EGFR(WT)
体外研究：甲磺酸莫博塞替尼(1.5nM-10μM；7天)以21nM的IC50抑制LU0387(NPH)细胞[1]。甲磺酸莫博替尼(2小时)通过常见激活突变(HCC827(D)、HCC4011(L))或T790M突变(H1975(LT))比WT-EGFR(A431(WT))更有效地抑制EGFR[1]。甲磺酸莫博塞替尼(0.1nM-1μM；6h)抑制CUTO14(ASV)细胞中的pEGFR和pERK1/2[1]。甲磺酸莫博替尼(0.3nM-1μM；6h)抑制EGFR和下游信号[1]。甲磺酸莫博塞替尼(0.01、0.1和1μM；6小时)抑制H1781(HER2外显子20G776>VC)、Ba/F3(HER2内显子20YVMA)细胞中的HER2信号[2]。细胞活力测定[1]细胞系：LU0387(NPH)细胞浓度：1.5nM-10μM孵育时间：7天结果：对LU0387细胞显示良好的抑制活性,IC50为21nM。细胞存活率测定[1]细胞系：A431(WT)、HCC827(D)、HCC4011(L)、H1975(LT)细胞浓度：孵育时间：2小时结果：抑制EGFR,常见的激活突变为HCC821(D)、Hc4011(L)细胞和T790M突变分别为4、1.3和9.8nM,比WT-EGFR(A431)更有效；35纳米的IC50)。WesternBlot分析[1]细胞系：CUTO14(ASV)细胞浓度：0.1nM-1μM孵育时间：6h结果：强烈抑制EGFR信号传导,在100nM和1μM浓度下分别达到80%和100%磷酸化EGFR(pEGFR)抑制。WesternBlot分析[1]细胞系：HCC827(D)、HCC4011(L)、H1975(LT)细胞浓度：0.3nM-1μM孵育时间：6h结果：在HCC825(D)、HCC4011)和H1975细胞中,EGFR和下游信号传导受到强烈抑制。WesternBlot分析[2]细胞系：H1781(HER2外显子20G776>VC),Ba/F3(HER2第20YVMA外显子)细胞浓度：0.01、0.1和1μM孵育时间：6小时结果：在0.1μM时,H1781和Ba/F33-HER2第20YVMA突变细胞中的HER2信号传导受到抑制,HER2、AKT和ERK1/2的磷酸化显著降低,呈剂量依赖性。
体内研究：甲磺酸莫博塞替尼(3、10、30mg/kg；p.o；每天一次,持续20天)显著诱导肿瘤生长抑制[1]。动物模型：动物模型：雌性无胸腺裸鼠Foxn1nu(人NSCLCH1975LT肿瘤模型)[1]。剂量：3、10、30mg/kg给药：口服；每天一次,持续20天。结果：与载体组的肿瘤大小相比,3mg/kg和10mg/kg时,平均肿瘤体积分别减少44%和92%。相对于30mg/kg的预处理肿瘤大小,诱导76%的肿瘤消退。
参考文献：
[1].GonzalvezF,etal.Mobocertinib(TAK-788):ATargetedInhibitorofEGFRExon20InsertionMutantsinNon-SmallCellLungCancer.CancerDiscov.2021Jul;11(7):1672-1687.
[2].HanH,etal.TargetingHER2Exon20Insertion-MutantLungAdenocarcinomawithaNovelTyrosineKinaseInhibitorMobocertinib.CancerRes.2021Oct15;81(20):5311-5324.
莫博替尼甲磺酸盐物理化学性质
分子式：C33H43N7O7S
分子量：681.80
莫博替尼甲磺酸盐重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
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莫博替尼甲磺酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
