牛磺熊去氧胆酸钠

牛磺熊去氧胆酸钠名称

中文名：牛磺熊脱氧胆酸钠
英文名：sodium,2-[[(4R)-4-[(3R,5S,7S,8R,9S,10S,13R,14S,17R)-3,7-dihydroxy-10,13-dimethyl-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]pentanoyl]amino]ethanesulfonate
中文别名：牛磺熊去氧胆酸钠盐|牛磺熊去氧胆酸钠
英文别名：更多

牛磺熊去氧胆酸钠生物活性

描述：TauroursodeoxycholateSodium是一种两亲性胆汁酸,有助于治疗肝脏和胆囊问题。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>胱天蛋白酶信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>ERK信号通路>>干细胞及Wnt通路>>ERK研究领域>>癌症
靶点：

ERK

Caspase-3

Caspase-12

体外研究：牛磺熊去氧胆酸盐(TUDCA)通过PKCα诱导丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1(MKP-1),通过抑制ERK磷酸化来抑制血管平滑肌细胞(VSMC)的活力和迁移。Tauroursodeoxycholate通过抑制ERK,通过Ca2+依赖性PKCα易位抑制VSMCs的增殖和迁移。牛磺熊去氧胆酸盐可预防血小板衍生生长因子(PDGF)和血管损伤诱导的MMP-9表达。使用特异性si-RNA敲低MKP-1可恢复Tauroursodeoxycholate(200μM)对VSMC生存力的降低,这表明牛磺熊去氧胆酸盐的抗增殖作用依赖于MKP-1的表达[1]。
体内研究：使用免疫组织化学检测牛磺熊去氧胆酸盐(TUDCA)对体内VSMC增殖和凋亡的影响,用于增殖细胞核抗原(PCNA)和转移酶dUTP缺口末端标记(TUNEL)测定。牛磺熊去氧胆酸盐(10,50和100mg/kg)以剂量依赖性方式增加受损组织的胱天蛋白酶3活性,表明牛磺熊去氧胆酸盐诱导新内膜中VSMC的凋亡。使用受损组织,与正常对照相比,在损伤后1周进行ERK和MMP-9表达的磷酸化水平的进一步检查和比较。球囊损伤增加了ERK的磷酸化和组织中MMP-9的表达。牛磺熊去氧胆酸盐(10,50和100mg/kg)以剂量依赖的方式抑制ERK和MMP-9表达的磷酸化[1]。牛磺熊去氧胆酸盐(TUDCA)是亲水性胆汁酸。牛磺熊去氧胆酸盐作为细胞保护剂可改善肝功能,并可通过减少ER应激和细胞凋亡来预防肝细胞癌。Tauroursodeoxycholate显着降低凋亡分子的表达,如caspase-3,caspase-12,C/EBP同源蛋白,c-JunN末端激酶(JNK),激活转录因子4(ATF4),X-box结合蛋白(XBP))和AngII诱导的ApoE-/-小鼠中的真核起始因子2α(eIF2α)(p0.05)和总胆固醇水平(663.6±88.7mg/dLvs655.7±65.4mg/dL;p>0.05)没有差异组和牛磺熊去氧胆酸盐组。此外,与AAA模型组相比,Tauroursodeoxycholate组的最大主动脉直径明显较小(0.95±0.03mmvs1.79±0.04mm;p<0.05)。Tauroursodeoxycholate组的AAA病变面积也小于AAA模型组(0.37±0.03mm2vs1.51±0.06mm2;p<0.05)[2]。
细胞实验：使用Ez-Cytox测量细胞活力和增殖。将VSMC（5×103细胞）接种到平滑肌细胞生长培养基2（SMCGM2）中的96孔板上并培养。血清饥饿后，将牛磺熊去氧胆酸盐（0,50,100和200μM）加入到hVSMC中，加入或不加1,2-双（邻氨基苯氧基）乙烷-N，N，N’，N’-四乙酸四（乙酰氧基甲基）酯（BAPTA，10μM）和7-羟基星形孢菌素（H7,10μM）并培养24小时。为了评估牛磺熊去氧胆酸盐对PDGF刺激的hVSMC增殖的影响，将hVSMC接种到96孔板上并培养。在血清饥饿后，将Tauroursodeoxycholate（0,50,100和200μM）加入到hVSMC中，有或没有PDGF-BB（50ng/mL）并培养。在每个孔中加入10μLEz-Cytox后，通过测量450nm处的光密度来评估细胞活力[1]。
动物实验：用组合麻醉剂（氯胺酮，70mg/kg;赛拉嗪，7mg/kgip）麻醉大鼠[1]Sprague-Dawley大鼠。牛磺熊去氧胆酸盐每天口服给药一次，剂量不同（即载体，10,50和100mg/kg），持续2周。通过灌注4％甲醛固定颈动脉，然后将组织包埋在石蜡中，切片（8μm）用H＆E染色[1]。小鼠[2]将8周龄的ApoE-/-C57BL/6雄性小鼠随机分为3组（每组n=10）:(i）假手术并注射生理（0.9％）生理盐水作为载体（正常）：小组）;（ii）将小型渗透泵皮下植入ApoE-/-小鼠的右侧，在28天的过程中释放AngII（1000ng/kg/min）（AAA模型组）;（iii）在饮用水（牛磺熊去氧胆酸盐组）中以0.5g/kg/天的剂量每天用牛磺熊去氧胆酸盐处理4周的AAA模型小鼠。在AngII输注28天后处死小鼠[2]。
参考文献：

[1].KimSY,etal.Tauroursodeoxycholate(TUDCA)inhibitsneointimalhyperplasiabysuppressionofERKviaPKCα-mediatedMKP-1induction.CardiovascRes.2011Nov1;92(2):307-16.

[2].QinY,etal.TauroursodeoxycholicAcidAttenuatesAngiotensinIIInducedAbdominalAorticAneurysmFormationinApolipoproteinE-deficientMicebyInhibitingEndoplasmicReticulumStress.EurJVascEndovascSurg.2017Mar;53(3):337-345.

牛磺熊去氧胆酸钠物理化学性质

分子式：C26H44NNaO6S
分子量：521.685
精确质量：521.278687
PSA：135.14000
LogP：4.52640
外观性状：粉末
储存条件：-20℃

牛磺熊去氧胆酸钠安全信息

危害码(欧洲)：Xi
WGK德国：2
RTECS号：KI7372500

牛磺熊去氧胆酸钠英文别名

：Ursodeoxycholyltaurinesodium
：Sodiumtauroursodesoxycholate
：tauroursodeoxycholicacid
：Tauroursodeoxycholatesodiumsalt
：Ethanesulfonicacid,2-[[(3α,5β,7β)-3,7-dihydroxy-24-oxocholan-24-yl]amino]-,sodiumsalt(1:1)
：Ursodeoxycholyltaurine-Nasalt
：Tauroursodeoxycholicacidsodium
：sodiumtauroursodeoxychoate
：sodiumtauroursodeoxycholate
：Sodium2-{[(3α,5β,7β)-3,7-dihydroxy-24-oxocholan-24-yl]amino}ethanesulfonate
：tauroursodeoxycholicacidsodiumsalt
：Tauroursodeoxycholate(Sodium)

牛磺熊去氧胆酸钠重点介绍

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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。

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