Trastuzumab deruxtecan
Trastuzumab deruxtecan
常用名：Trastuzumab deruxtecan
CAS号：1826843-81-5
英文名：Trastuzumab deruxtecan
中文别名：N/A
Trastuzumabderuxtecan名称
英文名：Trastuzumabderuxtecan
Trastuzumabderuxtecan生物活性
描述：Trastuzumabderuxtecan(DS-8201a)是一种抗人表皮生长因子受体2(HER2)抗体-药物偶联物(ADC)。Trastuzumabderuxtecan由人源化抗HER2抗体,酶促裂解的肽接头和拓扑异构酶I抑制剂组成。Trastuzumabderuxtecan可用于HER2阳性乳腺癌和胃癌的研究。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>JAK/STAT信号通路>>EGFR信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>EGFR
体外研究：曲妥珠单抗(1μm-10nM；5天)抑制HER2阳性KPL-4细胞的生长,IC50为109.7μm[2]。曲妥珠单抗(10纳米；5天)对HER2阴性MDA-MB-468细胞显示旁观者杀伤作用[2]。细胞活力测定[2]细胞系：KPL‐4和MDA‐MB‐468细胞浓度：1、10、100、1000、10000pM孵育时间：5天结果：HER2阳性KPL‐4细胞和HER2阴性MDA‐MB‐468细胞均被杀死。
体内研究：曲妥珠单抗(3mg/kg；单一静脉注射)不仅对HER2阳性肿瘤具有抗肿瘤活性,而且在共接种条件下对HER2阴性肿瘤也具有抗肿瘤活性[2]。曲妥珠单抗(10mg/kg；i、第0天和第7天)抑制EMT6-hHER2同基因小鼠模型中的肿瘤生长[3]。动物模型：雌性BALB/c裸鼠注射NCI-N87和MDA-MB-468-Luc细胞[2]剂量：3mg/kg给药：单次静脉注射。结果：几乎所有HER2阳性和阴性细胞消失,肿瘤中几乎没有癌细胞残留。
参考文献：
[1].KotaniD,et,al.TrastuzumabderuxtecanforthetreatmentofpatientswithHER2-positivegastriccancer.TherAdvMedOncol.2021Jan7;13:1758835920986518.
[2].OgitaniY,et,al.BystanderkillingeffectofDS-8201a,anovelanti-humanepidermalgrowthfactorreceptor2antibody-drugconjugate,intumorswithhumanepidermalgrowthfactorreceptor2heterogeneity.CancerSci.2016Jul;107(7):1039-46.
[3].IwataTN,et,al.[Fam-]trastuzumabderuxtecan(DS-8201a)-inducedantitumorimmunityisfacilitatedbytheanti-CTLA-4antibodyinamousemodel.PLoSOne.2019Oct1;14(10):e0222280.
Trastuzumabderuxtecan物理化学性质
储存条件：-20°C
Trastuzumab deruxtecan重点介绍
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抗生素特异性地治疗由细菌引起的感染，最常用的抗生素类型是：氨基糖苷类，青霉素类，氟喹诺酮类，头孢菌素类，大环内酯类和四环素类。新的其他方法，如光动力疗法（PDT）和抗菌肽已被视为杀死细菌的替代品。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
