EGFR kinase inhibitor 1
EGFR kinase inhibitor 1
常用名：EGFR kinase inhibitor 1
CAS号：2413958-04-8
英文名：EGFR kinase inhibitor 1
中文别名：N/A
EGFRkinaseinhibitor1名称
英文名：EGFRkinaseinhibitor1
EGFRkinaseinhibitor1生物活性
描述：EGFR激酶抑制剂1是一种有效的EGFR抑制剂,对于WT、l885R/T790M、L858R/T79OM/C797S,IC50s分别为37、1.7、>300nM。EGFR激酶抑制剂1在G0/G1期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。EGFR激酶抑制剂1抑制细胞运动。EGFR激酶抑制剂1具有抗增殖和抗肿瘤活性[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>JAK/STAT信号通路>>EGFR信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>EGFR
靶点：
EGFR(WT):37nM(IC50)
EGFRL858R/T790M:1.7nM(IC50)
EGFRL858R/T790M/C797S:>300nM(IC50)
体外研究：EGFR激酶抑制剂1(化合物17i)(72小时)对A549和H1975细胞的IC50s分别为4.17和0.052µM,显示出抗增殖活性[1]。EGFR激酶抑制剂1(0.05、0.5、5µM；48小时)以剂量依赖性方式诱导细胞凋亡[1]。EGFR激酶抑制剂1(4,20,100nM；48小时)诱导细胞周期阻滞在G0/G1期[1]。EGFR激酶抑制剂1(0.5μM；0、24、48小时)抑制H1975细胞的运动[1]。细胞毒性试验[1]细胞株：A549、H1975细胞浓度：培养时间：72小时结果：A549和H1975的细胞显示了抗增殖活性,IC50s分别为4.17和0.052µM。细胞凋亡分析[1]细胞株：H1975细胞浓度：0.05、0.5、5µM培养时间：48小时结果：诱导细胞凋亡呈剂量依赖性。细胞凋亡分析[1]细胞系：H1975细胞浓度：4、20、100nM培养时间：48h结果：诱导细胞周期阻滞在G0/G1期,G0/G1-期细胞百分比从42.93%增加到4nM时的60.52%,20nM时为70.39%,100nM时则为80.03%。
参考文献：
[1].DingS,etal.Design,synthesisandbiologicalevaluationofnovelN-(3-amino-4-methoxyphenyl)acrylamidederivativesasselectiveEGFRL858R/T790Mkinaseinhibitors.BioorgChem.2022Jan;118:105471.
EGFRkinaseinhibitor1物理化学性质
分子式：C30H31N7O2
分子量：521.61
EGFR kinase inhibitor 1重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
EGFRkinaseinhibitor1
EGFR kinase inhibitor 1
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
