CDDO-Im
CDDO-Im
常用名：CDDO-Im
CAS号：443104-02-7
英文名：CDDO-Im
中文别名：N/A
CDDO-Im名称
中文名：CDDO咪唑内酯
英文名：(4aR,6aR,6aS,6bR,8aS,12aS,14bS)-8a-(imidazole-1-carbonyl)-4,4,6a,6b,11,11,14b-heptamethyl-3,13-dioxo-4a,5,6,6a,7,8,9,10,12,12a-decahydropicene-2-carbonitrile
英文别名：更多
CDDO-Im生物活性
描述：CDDO-Im(CDDO-imidazolide)是Nrf2和PPAR的活化剂,对PPARα和PPARγ的Ki分别为232nM和344nM。
相关类别：信号通路>>NF-κB信号通路>>KEAP1-Nrf2信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>PPAR研究领域>>癌症
靶点：
PPARα:232nM(Ki)
PPARγ:344nM(Ki)
Nrf2
体外研究：CDDO-Im在抑制人白血病和乳腺癌细胞系的细胞增殖方面具有高活性(IC50约10-30nM)。在U937白血病细胞中,CDDO-Im也通过增加CD11b和CD36的细胞表面表达来诱导单核细胞分化[1]。用CDDO-Im处理提高了蛋白质水平的Nrf2,这是一种先前显示与ARE序列结合的转录因子,并且增加了由Nrf2调节的许多抗氧化和解毒基因的表达[2]。CDDO-Im是最有效的合成三萜类化合物之一,显示在各种人类癌细胞中诱导生长抑制和凋亡,包括多发性骨髓瘤,肺癌,胰腺癌和乳腺癌。CDDO-Im治疗显着诱导细胞周期停滞于G2/M期和三阴性乳腺癌细胞系SUM159和MDA-MB-231中的细胞凋亡。通过CDDO-Im处理显着抑制SUM159肿瘤球中的CD24-/EpCAM+细胞。CDDO-Im还显着降低了初级和次级球形培养物中球形成效率和肿瘤大小[3]。
体内研究：CDDO-Im是原代小鼠巨噬细胞中从头诱导型一氧化氮合酶表达的有效抑制剂。此外,CDDO-Im在体内抑制B16鼠黑素瘤和L1210鼠白血病细胞的生长。注射10nM(5.4μg)的CDDO-Im几乎完全阻断了IFN-γ诱导iNOS的能力,用少至1nmol的CDDO-Im(0.54μg)治疗是部分有效的[1]。
细胞实验：将CDDO-Im溶解在DMSO中。将SUM159和MDA-MB-231细胞接种到96孔板的每个孔中（1,000个细胞/孔），并且第二天用载体对照或CDDO-Im（1,10,50,100和200nM）处理给予孵化时间。用分光光度计测量吸光度以确定细胞增殖率[3]。
动物实验：小鼠：用巯基乙酸盐腹膜内注射小鼠，3天后腹膜内注射IFN-γ激活所得的常驻腹膜巨噬细胞。在IFN-γ后30分钟腹膜内注射CDDO和CDDO-Im。10小时后收获巨噬细胞，培养12小时，然后测定iNOS蛋白的表达和一氧化氮（NO）的产生[1]。
参考文献：
[1].PlaceAE,etal.Thenovelsynthetictriterpenoid,CDDO-imidazolide,inhibitsinflammatoryresponseandtumorgrowthinvivo.ClinCancerRes.2003Jul;9(7):2798-806.
[2].LibyK,etal.Thesynthetictriterpenoids,CDDOandCDDO-imidazolide,arepotentinducersofhemeoxygenase-1andNrf2/AREsignaling.CancerRes.2005Jun1;65(11):4789-98.
[3].SoJY,etal.AsynthetictriterpenoidCDDO-Iminhibitstumorsphereformationbyregulatingstemcellsignalingpathwaysintriple-negativebreastcancer.PLoSOne.2014Sep17;9(9):e107616.
CDDO-Im物理化学性质
分子式：C34H43N3O3
分子量：541.72400
精确质量：541.33000
PSA：92.82000
LogP：6.74288
储存条件：2-8℃
CDDO-Im英文别名
：TP235
：CDDO-Im
：RTA403
：CDDOImidazolide
CDDO-Im重点介绍
【CDDO-Im】凯途网CDDO-ImCAS号：443104-02-7，CDDO-ImMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询CDDO-Im。
细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
CDDO-Im
CDDO-Im
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
