甲基巴多索隆
甲基巴多索隆
常用名：甲基巴多索隆
CAS号：218600-53-4
英文名：Bardoxolone Methyl
中文别名：CDDO孤儿药|甲基巴多索隆
甲基巴多索隆名称
中文名：2-氰基-3,12-二氧代齐墩果-1,9(11)-二烯-28-酸甲酯
英文名：methyl(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14bS)-11-cyano-2,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-10,14-dioxo-1,3,4,5,6,7,8,8a,14a,14b-decahydropicene-4a-carboxylate
中文别名：CDDO孤儿药|甲基巴多索隆
英文别名：更多
甲基巴多索隆生物活性
描述：Bardoxolone是一种合成的三萜类化合物,具有潜在的抗肿瘤和抗炎活性,作为Nrf2通路的激活剂和NF-κB途径的抑制剂。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>NF-κB信号通路>>KEAP1-Nrf2研究领域>>癌症
靶点：
Nrf2[1]
体内研究：BardoxoloneMethyl(30mg/kg,po)可降低巨蛋白的肾脏表达,但不会降低cubilin,提高肌酐清除率和尿白蛋白与肌酐的比值,并诱导食蟹猴的Nrf2细胞保护作用[1]。在动物模型和临床试验中,BardoxoloneMethyl通过改善eGFR可以对心脏产生总体有利影响[2]。
激酶实验：将来自28天猴研究的肾组织在液氮中快速冷冻，并储存在-80℃直至分析。将肾组织在含有2mM乙二胺四乙酸（EDTA）的250mg组织/mL冰冷PBS（pH7.2）中匀浆。然后将匀浆物在4℃下以10,000×g离心10分钟。收集上清液并储存在-80℃直至分析。使用来自PierceBiotechnology的BicinchoninicAcid（BCA）ProteinAssayKit测定组织匀浆的蛋白质浓度。通过定量2,6-二氯苯酚-靛酚（DCPIP）的还原速率来确定NQO1酶活性。使用市售试剂盒测定Gsr酶活性。将所有酶活性标准化为蛋白质并呈现为折叠载体对照。
动物实验：在食蟹猴中进行了两项独立的生命研究。在一项研究中，使用芝麻油作为载体，通过口服强饲法给予食蟹猴（n=9/性别/剂量组）无定形的bardoxolone甲基，在GLP中以5,30和300mg/kg每天一次，持续12个月。环境。对于所有动物，每天两次对发病率，死亡率，损伤以及食物和水的可用性进行观察。每周进行临床观察和体重测量并记录。通过使用线性梯形方法计算重量-时间曲线下的面积来分析重量数据。在中期（6个月）和终末期（12个月）尸检前，从所有动物预测试和所有动物收集用于临床化学评估的血液样品。使每个剂量组的另一组猴子恢复4周。
参考文献：
[1].ReismanSA,etal.BardoxoloneMethylDecreasesMegalinandActivatesNrf2intheKidney.JAmSocNephrol.2012Aug2.
[2].McCulloughPA,etal.Cardiacandrenalfunctioninpatientswithtype2diabeteswhohavechronickidneydisease:potentialeffectsofbardoxolonemethyl.DrugDesDevelTher.2012;6:141-9.
甲基巴多索隆物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：600.8±55.0°Cat760mmHg
熔点：215-223°C
分子式：C32H43NO4
分子量：505.688
闪点：256.5±21.7°C
精确质量：505.319214
PSA：84.23000
LogP：6.22
外观性状：固体
蒸汽压：0.0±1.7mmHgat25°C
折射率：1.559
储存条件：-20°C
甲基巴多索隆安全信息
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
海关编码：2926909090
甲基巴多索隆海关
海关编码：2926909090
中文概述：2926909090其他腈基化合物.增值税率:17.0%退税率:9.0%监管条件:无最惠国关税:6.5%普通关税:30.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：HS:2926909090othernitrile-functioncompoundsVAT:17.0%Taxrebaterate:9.0%Supervisionconditions:noneMFNtariff:6.5%Generaltariff:30.0%
甲基巴多索隆英文别名
：Methyl2-cyano-3,12-dioxooleana-1,9(11)-dien-28-oate
：2-cyano-3,12-dioxoolean-1,9(11)-dien-28-oicacidmethylester
：2-Cyano-3-(2-thienyl)thioacrylamide
：Bardoxolone(methyl)
：2-cyano-3-(thiophen-2-yl)thioacrylamide
：2-cyano-3,12-dioxooleane-1,9(11)-dien-28-oicacidmethylester
：Oleana-1,9(11)-dien-28-oicacid,2-cyano-3,12-dioxo-,methylester
：Bardoxolonemethyl
：Propenethiamide,2-cyano-3-(2-thienyl)
：2-cyano-3,12-dioxooleana-1,9(11)-dien-28-acidmethylester
：2-cyano-3-(2-thienyl)-2-propenethioamide
：2-cyano-3,12-dioxoolean-1,9-dien-28-oicacid,methylester
：(2E)-2-Cyano-3-(2-thienyl)-2-propenethioamide
：Bardoxolonemethylester
：(E)-2-cyano-3-thiophen-2-yl-thioacrylamide
：2-cyano-3-thien-2-ylprop-2-enethioamide
：RTA-402
甲基巴多索隆重点介绍
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抑制剂是指能阻碍化学反应、生物反应(含免疫反应)和生物学活性的物质。目前比较常用的抑制剂包括：免疫抑制剂和酶抑制剂。 1. 免疫抑制剂：免疫抑制剂系能降低免疫反应的药物。能选择性地作用于所需抑制的某一免疫反应环节和免疫细胞。
JiaJiBaDuoSuoLong
甲基巴多索隆
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
