莫扎伐坦

莫扎伐坦名称

中文名：莫扎伐普坦
英文名：N-[4-[5-(dimethylamino)-2,3,4,5-tetrahydro-1-benzazepine-1-carbonyl]phenyl]-2-methylbenzamide
中文别名：5-(二甲基氨基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰胺基)苯甲酰]-2,3,4,5-四氢-1H-苯并氮杂卓|莫扎伐坦
英文别名：更多

莫扎伐坦生物活性

描述：Mozavaptan(OPC31260)是有口服活性的非肽阴道加压素(vasopressin)V2受体拮抗剂,其IC50值为14nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>血管加压素受体研究领域>>癌症
靶点：

IC50:14nM(vasopressinreceptor)[1]

体外研究：Mozavaptan引起[3H]-精氨酸加压素(AVP)与V1和V2受体结合的竞争性置换,IC50值分别为1.2μM和14nM。在mozavaptan存在下,大鼠肝脏和肾脏中[3H]-AVP的Kd显着降低(肝脏中Kd=1.1nM,肾脏中Kd=1.38nM)[1]。
体内研究：莫扎伐坦以10至100μg/kg的剂量静脉注射,以剂量依赖性方式抑制外源施用的精氨酸加压素在水负荷的酒精麻醉大鼠中的抗利尿作用。Mozavaptan没有发挥抗利尿活性,表明它不是部分V2受体激动剂。Mozavaptan在正常清醒大鼠中以1至30mg/kg的剂量口服给药后剂量依赖性地增加尿流量并降低尿渗透压[1]。
激酶实验：为了确定结合动力学常数，将肝脏或肾脏质膜与增加浓度的[3H]-AVP一起孵育，有或没有过量（1μM）未标记的AVP，以获得饱和曲线。为了研究mozavaptan是竞争性还是非竞争性地相互作用，在不存在和存在mozavaptan时检测[3H]-AVP的饱和结合，其中肝膜中浓度为0.3μM和1μM，肾膜中浓度为3nM，10nM。根据Scatchard的方法绘制饱和度曲线的数据，并通过回归分析拟合[1]。
动物实验：大鼠：将Mozavaptan以10mM的浓度溶解在DMSO中，并用测定缓冲液稀释。使用雌性Brattleboro大鼠，其为下丘脑尿崩症纯合子并且重量在180和280g之间。Mozavaptan（30mg/kg）和载体（5％阿拉伯树胶）以2mL/kg的体积口服给药，d（CH2）5Tyr（Et）VAVP（10pgkg-1）以1mL/kg的体积给药。公斤。用代谢笼收集自发排尿的尿液6小时。在研究之前和研究期间，大鼠随意接受水和食物[1]。
参考文献：

[1].YamamuraY,etal.Characterizationofanovelaquareticagent,OPC-31260,asanorallyeffective,nonpeptidevasopressinV2receptorantagonist.BrJPharmacol.1992Apr;105(4):787-91.

莫扎伐坦物理化学性质

密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：543.0±50.0°Cat760mmHg
分子式：C27H29N3O2
分子量：427.538
闪点：282.2±30.1°C
精确质量：427.225983
PSA：52.65000
LogP：3.83
蒸汽压：0.0±1.5mmHgat25°C
折射率：1.647
储存条件：室温，干燥，密封
计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:4.5

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:3

4.可旋转化学键数量:4

5.互变异构体数量:4

6.拓扑分子极性表面积52.6

7.重原子数量:32

8.表面电荷:0

9.复杂度:643

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:1

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

莫扎伐坦安全信息

危害码(欧洲)：Xi

莫扎伐坦英文别名

：5-dimethylamino-1-[4-[(2-methylbenzoyl)amino]benzoyl]-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine
：N-(4-(((5RS)-5-(Dimethylamino)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-1-yl)carbonyl)phenyl)-2-methylbenzamide
：Mozavaptan
：Mozavaptan[INN]
：N-(4-((5-(Dimethylamino)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-1-yl)carbonyl)phenyl)-2-methylbenzamide
：(+/-)-5-dimethylamino-1-[4-(2-methylbenzoylamino)-benzoyl]-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepin
：Benzamide,N-(4-((5-(dimethylamino)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-1-yl)carbonyl)phenyl)-2-methyl
：N-(4-{[5-(Dimethylamino)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-1-yl]carbonyl}phenyl)-2-methylbenzamide
：Benzamide,N-[4-[[5-(dimethylamino)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-1-yl]carbonyl]phenyl]-2-methyl-

莫扎伐坦重点介绍

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抑制剂是指能阻碍化学反应、生物反应(含免疫反应)和生物学活性的物质。目前比较常用的抑制剂包括：免疫抑制剂和酶抑制剂。 1. 免疫抑制剂：免疫抑制剂系能降低免疫反应的药物。能选择性地作用于所需抑制的某一免疫反应环节和免疫细胞。

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