Dazucorilant

Dazucorilant名称

英文名：Dazucorilant

Dazucorilant生物活性

描述：达唑克林(Cort1113176)是一种选择性高亲和力的非甾体糖皮质激素受体(GR)调节剂,体外Ki值＜1nm。达唑克林可用于神经系统疾病的研究[1][2]。
相关类别：研究领域>>炎症/免疫研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>糖皮质激素受体
靶点：

GR[1]

体外研究：在HepG2人类细胞或人类肝细胞中,达唑克林作为完全拮抗剂发挥作用,因为它能够防止地塞米松诱导的TAT活性增加,并在没有地塞米松的情况下诱导不可测量的激动剂活性[3]。
体内研究：达唑克林(30mg/kg/天；s.c.)使小鼠表现出运动神经元的逆转异常和下调的促炎介质和胶质反应性[1]。达唑克林(5、10或20mg/kg；i.p.)以10mg/kg的剂量逆转海马淀粉样β肽生成、神经炎症和凋亡过程,恢复海马突触标记物水平,重建糖皮质激素的基础血浆水平,并改善认知功能[2]。动物模型：沃布尔小鼠(5个月大)[1]剂量：30mg/kg/天给药：皮下注射。结果：沃布尔小鼠的运动神经元异常逆转,促炎介质和神经胶质反应性下调。动物模型：成年SD雄性大鼠[2]剂量：5、10或20mg/kg给药：I.p.结果：10mg/kg剂量可逆转海马淀粉样β肽生成、神经炎症和凋亡过程,恢复海马突触标记物水平,重建糖皮质激素的基础血浆水平,改善认知功能。
参考文献：

[1].MeyerM,etal.TheSelectiveGlucocorticoidReceptorModulatorCort113176ReducesNeurodegenerationandNeuroinflammationinWobblerMiceSpinalCord.Neuroscience.2018;384:384-396.

[2].PineauF,etal.Newselectiveglucocorticoidreceptormodulatorsreverseamyloid-βpeptide-inducedhippocampustoxicity.NeurobiolAging.2016;45:109-122.

[3].CanetG,etal.CentralRoleofGlucocorticoidReceptorsinAlzheimer’sDiseaseandDepression.FrontNeurosci.2018;12:739.Published2018Oct16.

Dazucorilant物理化学性质

分子式：C29H22F4N4O3S
分子量：582.57

Dazucorilant重点介绍

【Dazucorilant】凯途网DazucorilantCAS号：1496508-34-9，DazucorilantMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询Dazucorilant。

细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。

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