MMPIP
MMPIP
常用名：MMPIP
CAS号：479077-02-6
英文名：MMPIP
中文别名：N/A
MMPIP名称
英文名：6-(4-methoxyphenyl)-5-methyl-3-pyridin-4-yl-[1,2]oxazolo[4,5-c]pyridin-4-one
英文别名：更多
MMPIP生物活性
描述：MMPIP是一种变构的选择性代谢型谷氨酸受体7(mGluR7)拮抗剂(KB值范围为24-30nM)。MMPIP可用于研究mGluR7对中枢神经系统功能的作用。MMPIP可减轻神经病小鼠的疼痛并使其情感和认知行为正常化。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>谷氨酸受体研究领域>>神经疾病
靶点：
mGlu7
体外研究：MMPIP抑制L-(+)-2-氨基-4-磷酸丁酸(L-AP4；0.5mM)诱导的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞内Ca2+动员,用Gα15(IC50=26nM)共表达大鼠mGluR7[1]。在表达大鼠mGluR7的CHO细胞中,MMPIP抑制L-AP4诱导的forskolin刺激的cAMP积累(IC0220nM)[1]。MMPIP还可以拮抗L-AP4诱导的cAMP积聚抑制,IC0为610nM,在CHO人mGluR7/Gα15中[1]。
体内研究：MMPIP(10mg/kg)可减弱听觉惊吓反应的振幅,并显著增强预脉冲诱发的声惊吓反应抑制(高达对照组的137%)[2]。MMPIP(10mg/kg)通过提高选择准确度来挽救MK-801(0.1mg/kg)诱导的认知障碍[2]。小鼠静脉注射扎米非那辛(10mg/kg)后,其消除半衰期较短(血浆1.16,脑1.75h)[2]。
参考文献：
[1].GentarohSuzuki,etal.Invitropharmacologicalcharacterizationofnovelisoxazolopyridonederivativesasallostericmetabotropicglutamatereceptor7antagonists.JPharmacolExpTher.2007Oct;323(1):147-56.
[2].PaulinaCieślik,etal.NegativeAllostericModulatorsofmGlu7ReceptorasPutativeAntipsychoticDrugs.FrontMolNeurosci.2018Sep20;11:316.
MMPIP物理化学性质
分子式：C19H15N3O3
分子量：369.80200
精确质量：369.08800
PSA：70.15000
LogP：4.06610
储存条件：-20°C，密封，干燥
MMPIP安全信息
符号：
GHS06
信号词：Danger
危害声明：H301
警示性声明：P301+P310
危害码(欧洲)：T+
危险品运输编码：UN28116.1/PGIII
MMPIP文献3
更多文献：AMN082,ametabotropicglutamatereceptor7allostericagonist,attenuateslocomotorsensitizationandcross-sensitizationinducedbycocaineandmorphineinmice.
Prog.Neuropsychopharmacol.Biol.Psychiatry57,166-75,(2014)
Previousstudieshaveindicatedthatmetabotropicglutamatereceptors7(mGluR7s)areinvolvedindrugaddiction.However,theroleofthesereceptorsindrug-inducedbehavioralsensitizationisunkno…
：
：MMPIP,anmGluR7-selectivenegativeallostericmodulator,alleviatespainandnormalizesaffectiveandcognitivebehaviorinneuropathicmice.
Pain156,1060-73,(2015)
Thisstudyinvestigatedtheeffectsofasingleadministrationof6-(4-methoxyphenyl)-5-methyl-3-pyridinyl-4-isoxazolo[4,5-c]pyridin-4(5H)-one(MMPIP),anegativeallostericmodulator(NAM)ofmetabot…
：
：InsilicomolecularcomparisonsofC.elegansandmammalianpharmacologyidentifydistincttargetsthatregulatefeeding.
PLoSBiol.11,e1001712,(2013)
Phenotypicscreenscanidentifymoleculesthatareatoncepenetrantandactiveontheintegratedcircuitryofawholecellororganism.Theseadvantagesareoffsetbytheneedtoidentifythetargets…
：
MMPIP英文别名
：S14-1930
：Thioperamide
：6-(4-Methoxyphenyl)-5-methyl-3-(4-pyridinyl)-isoxazolo[4,5-c]pyridin-4(5H)-one
MMPIP重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
