AM-1638
AM-1638
常用名：AM-1638
CAS号：1142214-62-7
英文名：AM-1638
中文别名：N/A
AM-1638名称
中文名：(3S)-3-环丙基-3-(3-{[2-(5,5-二甲基-1-环戊烯-1-基)-2'-氟-5'-甲氧基-4-联苯基]甲氧基}苯基)丙酸
英文名：(3S)-3-Cyclopropyl-3-(3-{[2-(5,5-dimethyl-1-cyclopenten-1-yl)-2'-fluoro-5'-methoxy-4-biphenylyl]methoxy}phenyl)propanoicacid
英文别名：更多
AM-1638生物活性
描述：AM-1638是有效,有口服活性的GPR40/FFA1激动剂,EC50值为0.16μM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>GPR40研究领域>>代谢疾病
靶点：
IC50:0.16μM(GPR40/FFA1)[1]
体内研究：AM-1638表现出中等的跨物种血浆清除率和分布容积,导致血浆半衰期适合于评估其在小鼠,大鼠和食蟹猴中的抗糖尿病特性。此外,口服完全激动剂AM-1638表现出优异的口服生物利用度(小鼠,>100％;大鼠,72％;和食蟹猴,71％)。AM-1638在BDF/DIO小鼠中表现出抗糖尿病活性[1]。
动物实验：小鼠[1]在实验的早晨，将雄性B6D2F1/J小鼠禁食4小时并测量体重和血糖水平。基于这两个参数将动物随机分成治疗组。通过口服强饲法进行治疗，60分钟后，小鼠通过口服强饲法（定义为t=0分钟）接受2g/kg葡萄糖激发剂量。相对于葡萄糖激发，通过尾静脉在-60,0,15,30,60,90和120分钟收集血液样品。用血糖仪监测葡萄糖水平。使用小鼠胰岛素ELISA[1]测量血浆胰岛素。
参考文献：
[1].BrownSP,etal.DiscoveryofAM-1638:APotentandOrallyBioavailableGPR40/FFA1FullAgonist.ACSMedChemLett.2012Aug15;3(9):726-30.
AM-1638物理化学性质
分子式：C33H35FO4
分子量：514.62700
精确质量：514.25200
PSA：55.76000
LogP：8.25200
储存条件：-20°C，密闭，干燥
AM-1638合成线路
AM-1638英文别名
：AM1638
：[3H]-AM1638
：(S)-3-cyclopropyl-3-(3-((2-(5,5-dimethylcyclopent-1-en-1-yl)-2'-fluoro-5'-methoxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methoxy)phenyl)propanoicacid
AM-1638重点介绍
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AM-1638
AM-1638
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
