5-R-利伐沙班

5-R-利伐沙班名称

中文名：R-利伐沙班
英文名：2-Thiophenecarboxamide,5-chloro-N-[[(5R)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)phenyl]-5-oxazolidinyl]methyl]
中文别名：5-R-利伐沙班
英文别名：更多

5-R-利伐沙班生物活性

描述：5-R-Rivaroxaban是Rivaroxaban的R型对映体。Rivaroxaban(BAY59-7939)是一种有效的选择性FactorXa(FXa)抑制剂。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>因子Xa研究领域>>心血管疾病
靶点：

FXa[1]

体外研究：利伐沙班(BAY59-7939)是一种口服,直接因子Xa(FXa)抑制剂,用于预防和治疗动脉和静脉血栓形成。利伐沙班竞争性抑制人FXa(Ki0.4nM),其选择性比其他丝氨酸蛋白酶高10000倍;它还抑制凝血酶原酶活性(IC502.1nM)。利伐沙班在人和兔血浆中比在大鼠血浆中更有效地抑制内源性FXa(IC5021nM)(IC50290nM)。它显示了人血浆中的抗凝血作用,使凝血酶原时间(PT)加倍,并在0.23和0.69μM时分别激活部分促凝血酶原激酶时间[2]。
体内研究：利伐沙班(BAY59-7939)是一种有效的选择性直接FXa抑制剂,具有优异的体内活性和良好的口服生物利用度[1]。Rivaroxaban(BAY59-7939),在血栓诱导前通过静脉推注给药,可减少血栓形成(ED500.1mg/kg),抑制FXa,并依赖于PT剂量延长。PT50和FXa在ED50时略有影响(分别增加1.8倍和32％抑制)。在0.3mg/kg(几乎完全抑制血栓形成的剂量)下,利伐沙班适度延长PT(3.2±0.5倍)并抑制FXa活性(65±3％)[2]。
激酶实验：利伐沙班（BAY59-7939）对纯化的丝氨酸蛋白酶的活性使用生色或荧光底物在96孔微量滴定板中于25℃测量。将酶与利伐沙班或其溶剂DMSO一起温育10分钟。通过添加底物引发反应，并且使用SpectraRainbowThermoReader在405nm连续监测颜色或荧光，或者分别使用SPECTRAfluorplus在630/465nm监测颜色或荧光20分钟。在以下缓冲液（最终浓度）中分析酶活性：在pH8.3的50mMTris-HCl缓冲液中的人FXa（0.5nM），兔FXa（2nM），大鼠FXa（10nM）或尿激酶（4nM）。，150mMNaCl和0.1％牛血清白蛋白（BSA）;在0.1μMTris-HCl，pH8.0和20mMCaCl2中的凝血酶（0.69nM），胰蛋白酶（2.2nM）或纤溶酶（3.2nM）的PefachromeFXa（50-800μM）或染色体U（250μM）;染色酶TH（200μM），染色质纤溶酶（500μM）或染色酶抑制剂（500μM），FXIa（1nM）或APC（10nM）在50mM磷酸盐缓冲液，pH7.4,150mMNaCl中;和S2366（150或500μM）FVIIa（1nM）和组织因子（3nM）在50mMTris-HCl缓冲液，pH8.0,100mMNaCl，5mMCaCl2和0.3％BSA，HD-Phe-Pro中的表达-Arg-6-氨基-1-萘-苄基磺酰胺H2O（100μM）并测量3小时。FIXab/FX测定，包括FIXab（8.8nM）和FX（9.5nM）在50mMTris-HCl缓冲液，pH7.4,100mMNaCl，5mMCaCl2和0.1％BSA中，通过添加I-1100开始（50μM），并测量60分钟。根据Cheng-Prusoff方程（Ki=IC50/1+[S]/Km）计算针对FXa的抑制常数（Ki），其中[S]是底物浓度，并且Km是Michaelis-Menten常数。Km由Lineweaver-Burk图确定。IC50是将对照的初始速度降低50％所需的抑制剂量[2]。
动物实验：大鼠[2]使用禁食的雄性Wistar大鼠（HsdCpb：WU）。大鼠静脉淤滞模型在麻醉的大鼠中诱导血栓形成（每剂量组n=10），稍作修改。暴露腹腔静脉，并在左肾静脉分支下方放置两条松散的缝合线（间隔8-10mm）。利巴沙班溶解于聚乙二醇/H2O/甘油（996g/100g/60g）中，或通过在血栓诱导前15分钟静脉内（iv）推注注射到尾静脉中给予载体。将促凝血酶原激酶（0.5mg/kg）注射到股静脉中，15秒后，将近端和远端缝合线系住。15分钟后，取出结扎段，抽出血栓并称重。在血栓清除之前立即通过心脏穿刺获得血液样品。
参考文献：

[1].RoehrigS,etal.Discoveryofthenovelantithromboticagent5-chloro-N-({(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)thiophene-2-carboxamide(BAY59-7939):anoral,directfactorXainhibitor.JMedChem.2005Sep22;48(19)

[2].PerzbornE,etal.InvitroandinvivostudiesofthenovelantithromboticagentBAY59-7939–anoral,directFactorXainhibitor.JThrombHaemost.2005Mar;3(3):514-21.

5-R-利伐沙班物理化学性质

密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：732.6±60.0°Cat760mmHg
分子式：C19H18ClN3O5S
分子量：435.881
闪点：396.9±32.9°C
精确质量：435.065582
PSA：116.42000
LogP：1.84
蒸汽压：0.0±2.4mmHgat25°C
折射率：1.633
储存条件：-20°C

5-R-利伐沙班英文别名

：R-Rivaroxaban
：5-R-Rivaroxaban
：2-Thiophenecarboxamide,5-chloro-N-[[(5R)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)phenyl]-5-oxazolidinyl]methyl]-
：5-chloro-N-[[(5R)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]thiophene-2-carboxamide
：5-chloro-N-({(5R)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)thiophene-2-carboxamide
：2-Thiophenecarboxamide,5-chloro-N-[[2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)phenyl]-5-oxazolidinyl]methyl]-
：5-Chloro-N-({(5R)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)-2-thiophenecarboxamide
：5-Chloro-N-({2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)-2-thiophenecarboxamide
：RivaroxabanImpurity6

5-R-利伐沙班重点介绍

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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。

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