IDO1/TDO-IN-4
IDO1/TDO-IN-4
常用名：IDO1/TDO-IN-4
CAS号：461424-21-5
英文名：IDO1/TDO-IN-4
中文别名：N/A
IDO1/TDO-IN-4名称
英文名：IDO1/TDO-IN-4
IDO1/TDO-IN-4生物活性
描述：IDO1/TDO-IN-4是一种有效的IDO1/TDO双抑制剂,IC50值为3.53μM(IDO1)和1.15μM(TDO)。IDO1/TDO-IN-4与IDO1和π形成氢键−π叠加与时差的相互作用。IDO1/TDO-IN-4可用于研究抑郁症以及抑郁症引起的感染性、代谢性和自身免疫性疾病[1]。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)研究领域>>炎症/免疫研究领域>>神经疾病
靶点：
IDO1:3.53μM(IC50)
体外研究：IDO1/TDO-IN-4(化合物28,0-2μM,1小时)抑制LPS诱导的BV2小胶质细胞活化(由形态学变化确定)[1]。IDO1/TDO-IN-4(0-2μM,1h)抑制促炎因子的产生并促进IL-10的表达[1]。IDO1/TDO-IN-4(0-2μM,1h)可降低IDO1的表达,并防止色氨酸通过犬尿氨酸途径过度降解[1]。RT-PCR[1]细胞系：100ng/mLLPS诱导的BV2小胶质细胞浓度：0,0.25,0.5,1,2μM孵育时间：1h结果：抑制COX2、iNOS、TNF-α和IL-1β的产生。增加IL-10水平。
体内研究：IDO1/TDO-IN-4(化合物28,在第1、2、3天,i.p.,20mg/kg)在小鼠中拯救LPS诱导的神经炎症和抑郁样行为[1]。IDO1/TDO-IN-4(I.p.或I.v.,20mg/kg)在正常小鼠中显示出高暴露和稳态下的高分布量[1]。动物模型：2mg/kgLPS诱导的抑郁小鼠[1]剂量：20mg/kg给药：腹腔注射(i.p.),在第1、2、3天。结果：小胶质细胞激活明显减弱。减少海马中的炎症因子,如TNF-α、IL-1β和iNOS。下调LPS诱导的IDO1过度表达。动物模型：雄性C57BL/6J小鼠(药代动力学分析)[1]剂量：20mg/kg给药：腹腔注射和静脉注射结果：IDO1/TDO-IN-4(化合物28)的药代动力学特征T1/2(h)Tmax(h)Cmax(ng/mL)生物利用度F(%)静脉注射/静脉注射2.31/0.770.255543.99/387852.55
参考文献：
[1].YuZhang,etal.BDiscoveryof1-(Hetero)aryl-β-carbolineDerivativesasIDO1/TDODualInhibitorswithAntidepressantActivity.JMedChem.2022Aug7.
IDO1/TDO-IN-4物理化学性质
分子式：C14H10N4
分子量：234.26
IDO1/TDO-IN-4重点介绍
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
IDO1/TDO-IN-4
IDO1/TDO-IN-4
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
