AS1842856
AS1842856
常用名：AS1842856
CAS号：836620-48-5
英文名：AS 1842856
中文别名：N/A
AS1842856名称
中文名：5-氨基-7-(环己基氨基)-1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸
英文名：5-Amino-7-(cyclohexylamino)-1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylicacid
英文别名：更多
AS1842856生物活性
描述：AS1842856是一种有效且可透过细胞的Foxo1抑制剂,IC50为30nM。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬研究领域>>代谢疾病
靶点：
IC50:30nM(Foxo1)[1]
体外研究：AS1842856通过抑制大鼠肝细胞系中葡萄糖-6磷酸酶和磷酸烯醇丙酮酸羧激酶mRNA水平,有效抑制人Foxo1反式激活并降低葡萄糖产生[1]。
体内研究：对糖尿病db/db小鼠口服施用AS1842856通过抑制肝糖异生基因导致空腹血糖水平急剧下降,而对正常小鼠施用对空腹血糖水平没有影响。AS1842856治疗还可以抑制正常和db/db小鼠中丙酮酸注射引起的血浆葡萄糖水平升高[1]。
细胞实验：将大鼠肝癌Fao细胞在含有5.5mM葡萄糖和10％FBS的DMEM中培养。使用葡萄糖CII-测试试剂测量葡萄糖产生速率。简言之，在用指定浓度的胰岛素或AS1842856处理18小时后，用PBS将细胞洗涤三次。然后将细胞在37℃，5％CO2中在葡萄糖生产缓冲液（不含葡萄糖的DMEM，pH7.4，含有20mM丙酮酸钠，不含酚红）中孵育3小时[1]。
动物实验：将AS1842856溶于6％环糊精中用于口服给药。在7至9周龄的雄性小鼠中进行丙酮酸或葡萄糖耐量试验。在三个时间点（第二天上午8点，下午6点和上午8点）口服施用溶于6％环糊精或载体（仅6％环糊精）的AS1842856小鼠。最初给药后取出食物，并在整个研究期间停药（禁食26小时）[1]。
参考文献：
[1].NagashimaT,etal.DiscoveryofnovelforkheadboxO1inhibitorsfortreatingtype2diabetes:improvementoffastingglycemiaindiabeticdb/dbmice.MolPharmacol.2010Nov;78(5):961-70.
AS1842856物理化学性质
分子式：C18H22FN3O3
分子量：347.38400
精确质量：347.16500
PSA：97.35000
LogP：3.83970
外观性状：粉末
储存条件：-20℃
AS1842856英文别名
：as1842856
AS1842856重点介绍
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AS1842856
AS1842856
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
