HX103
HX103
常用名：HX103
CAS号：2566466-98-4
英文名：HX103
中文别名：N/A
HX103名称
英文名：HX103
HX103生物活性
描述：HX103是一种基于表皮生长因子受体(EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的荧光探针。HX103抑制EGFR19del、EGFRL858R、EGFR野生型和EGFRT790M,IC50分别为1.3、1.5、4.0和977nM。HX103可用于量化活性EGFR,以预测具有EGFR激活突变的NSCLC患者的药物敏感性[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>JAK/STAT信号通路>>EGFR信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>EGFR
靶点：
EGFRdel19:1.3nM(IC50)
EGFRL858R:1.5nM(IC50)
EGFRWT:4.0nM(IC50)
EGFRT790M:977nM(IC50)
体外研究：与美国公共广播电视公司或过氧化氢水溶液相比,人103在乙腈中具有显著的荧光增强作用,并具有环境敏感性质[1]。HX103(5μM)在美国公共广播电视公司中不发荧光,但在加入野生型或突变型表皮生长因子受体(L858R和19德尔)后显示出高荧光。人103对表皮生长因子受体野生型和主要突变体(1858r)和19德尔)具有选择性,但对获得性耐药突变表皮生长因子T790M较不敏感[1]。与表皮生长因子受体野生型(Kd=2.7±0.4µM)和获得性耐药突变型T790M(Kd=6.6±4.6µM)相比,人103对表皮生长因子受体L858R(Kd=0.8±0.3µM)和EGFR19del(Kd=1.1±0.2µM)具有稍强的结合亲和力[1]。HX103(0.3-10μM；2 小时)靶向表皮生长因子受体-酪氨酸激酶的活性位点,通过与三磷酸腺苷竞争抑制表皮生长因子受体的激活[1]。Western印迹分析[1]细胞系：HCC827浓度：0.3、1、3和10µM培养时间：2 h结果：抑制HCC827细胞(EGFR19del)中EGFR及其下游蛋白的磷酸化(不明显影响其总蛋白水平)。
参考文献：
[1].DengH,etal.Afluorogenicprobeforpredictingtreatmentresponseinnon-smallcelllungcancerwithEGFR-activatingmutations.NatCommun.2022Nov14;13(1):6944.
HX103物理化学性质
分子式：C26H25ClFN7O5S
分子量：602.04
HX103重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
HX103
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
