LSN2814617
LSN2814617
常用名：LSN2814617
CAS号：1313498-17-7
英文名：LSN2814617
中文别名：N/A
LSN2814617名称
英文名：LSN2814617
LSN2814617生物活性
描述：LSN2814617是一种口服活性、强效、脑渗透剂和选择性mGlu5(代谢型谷氨酸盐5)阳性变构调节剂(PAM),EC50值分别为52nM(人mGlu5)和42nM(大鼠mGlu5)。LSN2814617显示了尾流促进效应。LSN2814617可用于精神分裂症研究[1]。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>谷氨酸受体研究领域>>神经疾病
靶点：
ratmGluR5:42±9nM(IC50)
humanmGluR5:52±21nM(IC50)
体外研究：LSN2814617(1nM-10μM)不能单独在大鼠皮层神经元中引发反应,并引起AV12细胞[Ca2+]i反应的浓度依赖性增加[1]。
体内研究：LSN2814617(0.3-60mg/kg,口服一次)显示出显著的未结合脑暴露和mGlu5受体的剂量依赖性占用[1]。LSN2814617(0-10mg/kg,口服一次)显著调节安非他明诱导的运动过度活跃[1]。LSN2814617(0-3mg/kg,口服一次)可显著提高清醒度[1]。动物模型：雄性李斯特罩大鼠(180-250g,每笼4-8只)[1]剂量：0、2.5、5和10mg/kg给药：在安非他明前60分钟口服一次结果：显著调节了安非他敏的多动,尽管在最高剂量下观察到多动的趋势水平下降。在试验结束时,从75分钟到120分钟,10mg/kg剂量的LSN2814617显著增加了苯丙胺诱导的多动症。动物模型：成年雄性Wistar大鼠(约270g)[1]剂量：0、0.3、1和3mg/kg给药：口服,一次结果：口服给药后立即出现剂量依赖性觉醒增加；在3mg/kg的情况下,产生234±16min的增加尾流,持续7h以上。导致NREM和REM睡眠的剂量依赖性减少。
参考文献：
[1].GilmourG,etal.InvitrocharacterisationofthenovelpositiveallostericmodulatorsofthemGlu₅receptor,LSN2463359andLSN2814617,andtheireffectsonsleeparchitectureandoperantrespondingintherat.Neuropharmacology.2013Jan;64:224-39.
LSN2814617物理化学性质
分子式：C18H20FN5O
分子量：341.38
LSN2814617重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
LSN2814617
LSN2814617
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
