Tritoqualine
Tritoqualine
常用名：Tritoqualine
CAS号：14504-73-5
英文名：Tritoqualine
中文别名：N/A
Tritoqualine名称
中文名：Tritoqualine
英文名：7-amino-4,5,6-triethoxy-3-(4-methoxy-6-methyl-7,8-dihydro-5H-[1,3]dioxolo[4,5-g]isoquinolin-5-yl)-3H-2-benzofuran-1-one
英文别名：更多
Tritoqualine生物活性
描述：Tritoqualine是一种组氨酸脱羧酶抑制剂。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>炎症/免疫
靶点：
histidinedecarboxylase[1]
体外研究：通过用Tritoqualine(200mg/kg/天,po,7天)预处理大鼠来研究Tritoqualine(TRQ)对CCl4诱导的酶渗漏的影响。Tritoqualine预处理大鼠细胞的乳酸脱氢酶(LDH)释放比例明显低于对照大鼠。加入7.8mMCCl4后,丙二醛(MDA)产生速率加快。Tritoqualine以剂量依赖的方式降低其速率,并且它在33μM的浓度下完全阻止CCl4刺激的脂质过氧化[2]。
体内研究：单次施用CCl4(0.75mL/kg,po)导致肝脏中体内脂质过氧化增加五倍。相反,在CCl4处理之前通过Tritoqualine(100mg/kg)预处理14天获得脂质过氧化降低37％。维生素E(25mg/kg)预处理大鼠的体重减少63％[2]。
激酶实验：Tritoqualine（TRQ）悬浮在0.2％吐温80溶液中[2]。使用重约150g的雄性Wistar大鼠。每天给予大鼠（200mg/kg，口服）Tritoqualine（TRQ）7天。通过改良的Seglen方法从灌注的肝脏中分离肝细胞。简而言之，用150mL含有0.5mMEGTA的10mMHEPES缓冲的不含Ca2+的Hanks’溶液（pH7.4）开始肝脏灌注。5分钟后，切除肝脏，并将灌注液更换为100mL含有5mMCaCl2,0.05％胶原酶和0.005％大豆胰蛋白酶抑制剂代替EGTA的再循环HEPES缓冲的Hanks’溶液（pH7.4）。该过程在37℃下持续15-20分钟，同时通过碳水化合物（95％O2,5％CO2），直至肝脏开始明显崩解。将细胞分散在HEPES缓冲的Hanks’溶液（pH7.4）中，通过尼龙长袜过滤，并通过三次离心以50xg离心1分钟进行沉淀。最后，将肝细胞以5×105个细胞/mL悬浮于补充有2％BSA的相同溶液中。将2mL细胞悬浮液置于35mm直径的培养皿上，并在37℃的培养箱中孵育。用乙醇（10％，v/v）稀释CCl4，并以2.6或5.2mM（分别为0.25或0.5％，v/v）的浓度加入培养皿中。作为细胞膜损伤的标志物，使用离心样品的上清液测定从细胞中泄漏的乳酸脱氢酶（LDH）。在通过超声处理裂解细胞后测量总LDH活性。结果表示为CCl4诱导的LDH释放与细胞中总LDH的比例[2]。
动物实验：将大鼠[2]Tritoqualine（TRQ）给予每天重约200g的大鼠14天。向其他大鼠给予相同量的0.2％吐温80溶液。在最后一次施用这些化合物后4小时，向大鼠（0.75mL/kg，腹膜内）给予用橄榄油（37.5％，v/v）稀释的CCl4。在注射CCl4后20小时杀死动物。血清来自动脉血。用1.15％KCl溶液通过门静脉洗涤肝脏，切下并在10倍体积的相同溶液中匀浆。通过1％磷酸法定量肝匀浆中的脂质过氧化。所有操作都在冰上快速完成，以避免进一步的过氧化。使用商业测试试剂盒测量血清中的谷氨酸草酰乙酸转氨酶（GOT）和谷氨酸丙酮酸转氨酶（GPT）。
参考文献：
[1].IshiiK,etal.Therapeuticeffectofhistidinedecarboxylaseinhibitoronchronicactivehepatitis.GastroenterolJpn.1978;13(2):105-10.
[2].YuasaS,etal.Suppressiveeffectoftritoqualineonlipidperoxidationandenzymeleakageinducedbycarbontetrachlorideinrathepatocytes.JpnJPharmacol.1986Jun;41(2):205-10.
Tritoqualine物理化学性质
密度：1.296g/cm3
沸点：647.2ºCat760mmHg
分子式：C26H32N2O8
分子量：500.54100
闪点：345.2ºC
精确质量：500.21600
PSA：110.94000
LogP：4.16200
蒸汽压：1.22E-16mmHgat25°C
折射率：1.595
储存条件：2-8℃
Tritoqualine英文别名
：Tritocualina
：Tritocaline
：tritoqualine
：Livalfa
：Hypostamin
：Hypostamine
：MCI-5011
：Inhibostamin
Tritoqualine重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
Tritoqualine
Tritoqualine
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
