(+)-盐酸二氢西汀
(+)-盐酸二氢西汀
常用名:(+)-盐酸二氢西汀
CAS号:158704-02-0
英文名:(+)-Dihydrexidine hydrochloride
中文别名:N/A
(+)-盐酸二氢西汀名称
中文名:(+)-盐酸二氢西汀
英文名:(+)-Dihydrexidinehydrochloride
(+)-盐酸二氢西汀生物活性
描述:(+)-Dihydrexidinehydrochloride是一种多巴胺D1受体激动剂,EC50为72±21nM。
相关类别:信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>多巴胺受体信号通路>>神经信号通路>>多巴胺受体研究领域>>神经疾病
靶点:
EC50:72±21nM(DopamineD1receptor)[1]
体外研究:(+)-盐酸二氢西汀(DHX)是一种高效,生物可利用的D1多巴胺受体激动剂。(+)-筛选二氢西汀对40个其他结合位点的活性,并对除D2多巴胺受体(IC50=130nM)和α2肾上腺素受体(IC50=230nM)以外的所有部分无活性(IC50大于10μM)。二氢哌啶立体选择性地和有效地竞争用[3H]SCH23390标记的大鼠纹状体膜中的D1结合位点,IC50为约10nM,而原型D1激动剂SKF38393为约30nM[2]。
体内研究:为了检查纹状体神经元响应D1受体激活的功能状态,AC5+/+和AC5-/-小鼠注射D1激动剂(+)-二氢西汀(30mg/kg,ip)并获得背外侧纹状体。分别在45分钟后进行RT-PCR分析和NAc。这些实验表明,与AC5+/+小鼠相比,AC5-/-小鼠中(+)-二氢西汀对NAc中立即早期基因c-fos,egr-1和junB的诱导显着增强,而在AC5-/-小鼠中,背外侧纹状体的诱导被抑制[3]。
动物实验:将小鼠[3]AC5-/-小鼠与C57BL/6J菌株回交9代或10代,以获得杂合子N9或N10小鼠。用(+)-二氢西汀(30mg/kg,ip)处理小鼠[3]。
参考文献:
[1].LewisMM,etal.HomologousdesensitizationoftheD1Adopaminereceptor:efficacyincausingdesensitizationdissociatesfrombothreceptoroccupancyandfunctionalpotency.JPharmacolExpTher.1998Jul;286(1):345-53.
[2].MottolaDM,etal.Dihydrexidine,anovelfullefficacyD1dopaminereceptoragonist.JPharmacolExpTher.1992Jul;262(1):383-93.
[3].KimKS,etal.Adenylylcyclase-5activityinthenucleusaccumbensregulatesanxiety-relatedbehavior.JNeurochem.2008Oct;107(1):105-15.
(+)-盐酸二氢西汀物理化学性质
分子式:C17H18ClNO2
分子量:303.78
(+)-盐酸二氢西汀重点介绍
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(+)-YanSuanErQingXiTing
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: