CYM-5520
CYM-5520
常用名：CYM-5520
CAS号：1449747-00-5
英文名：CYM 5520
中文别名：N/A
CYM-5520名称
中文名：CYM-5520
英文名：1-[2-(1-Benzyl-2,5-dimethyl-1H-pyrrol-3-yl)-2-oxoethyl]-6-oxo-1,6-dihydro-3-pyridinecarbonitrile
英文别名：更多
CYM-5520生物活性
描述：CYM-5520是一种选择性变构鞘氨醇1-磷酸受体2(S1PR2)激动剂,EC50为480nM。CYM-5520不激活S1PR1、S1PR3、S1PR4和S1PR5受体。CYM-5520可与S1P共同结合在S1PR2受体中。CYM-5520可用于骨质疏松症研究[1][2]。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>LPL受体研究领域>>代谢疾病
体外研究：CYM-5520(EC50为1.6μM)是野生型S1PR2的完全激动剂。用S1P刺激表达三重突变S1PR2的细胞不会引起荧光素酶活性的升高,而CYM-5520是EC50为1.5μM的激动剂[1]。
体内研究：CYM-5520(10mg/kg；i、p。；每周连续5天；治疗6周后,骨质减少卵巢切除小鼠的长骨和椎体骨量明显增加。CYM-5520还增加了成骨细胞数量、类骨表面和碱性磷酸酶,骨合成代谢标志物前胶原IC末端前肽的血浆浓度也升高[2]。动物模型：去势12周龄C57Bl6J小鼠[2]剂量：10mg/kg给药：腹腔注射。；每周连续5天；6周结果：通过诱导新骨形成纠正卵巢切除诱导小鼠骨质减少。
参考文献：
[1].HideoSatsu,etal.Asphingosine1-phosphatereceptor2selectiveallostericagonist.BioorgMedChem.2013Sep1;21(17):5373-82.
[2].SarahWeske,etal.Agonist-inducedactivationoftheS1Preceptor2constitutesanovelosteoanabolictherapyforthetreatmentofosteoporosisinmice.Bone.2019Aug;125:1-7.
CYM-5520物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：580.5±50.0°Cat760mmHg
分子式：C21H19N3O2
分子量：345.395
闪点：304.9±30.1°C
精确质量：345.147736
LogP：2.52
外观性状：固体
蒸汽压：0.0±1.6mmHgat25°C
折射率：1.611
储存条件：2-8°C
CYM-5520安全信息
符号：
GHS05,GHS06
信号词：Danger
危害声明：H301-H318
警示性声明：P280-P301+P310-P305+P351+P338
风险声明(欧洲)：25-41
安全声明(欧洲)：26-39-45
危险品运输编码：UN28116.1/PGIII
CYM-5520英文别名
：3-Pyridinecarbonitrile,1-[2-[2,5-dimethyl-1-(phenylmethyl)-1H-pyrrol-3-yl]-2-oxoethyl]-1,6-dihydro-6-oxo-
：MFCD28100815
：1-[2-(1-Benzyl-2,5-dimethyl-1H-pyrrol-3-yl)-2-oxoethyl]-6-oxo-1,6-dihydro-3-pyridinecarbonitrile
：CYM-5520
CYM-5520重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
CYM-5520
CYM-5520
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
