TAK-676
TAK-676
常用名:TAK-676
CAS号:2553413-93-5
英文名:TAK-676
中文别名:N/A
TAK-676名称
英文名:TAK-676
TAK-676生物活性
描述:TAK-676是STING激动剂,触发STING信号通路和I型干扰素的激活。TAK-676也是免疫系统的调节剂,导致完全退化和持久记忆T细胞免疫。TAK-676促进持久的干扰素依赖性抗肿瘤免疫[1]。
相关类别:研究领域>>癌症信号通路>>免疫及炎症>>刺
靶点:
STING,TypeIinterferons[1]
体外研究:TAK-676(1.1、3.3和10μM;2h)剂量依赖性地激活THP1DualhumanAMLcells和CT26.WTcells中的STING-TBK1-IRF3通路,但严重依赖STING表达[1]。TAK-676(0-1μM;24小时)以剂量依赖性方式在小鼠骨髓衍生树突状细胞中发挥体外免疫细胞激活功能[1]。TAK-676(0-1μM;24小时)促进树突状细胞(DC)、自然杀伤(NK)细胞和T细胞的活化,24小时时EC50s的活化分别为1.27μM(MoDC)、0.32μM(BMDC)、0.271μM(NK)、0.216μM(CD8+)和0.249μM(CD4+)[1]。WesternBlot分析[1]细胞系:THP1人AML双细胞和CT26.WT细胞浓度:1.1、3.3、10μM培养时间:2小时结果:pTBK1、pSTING、pIRF3蛋白水平呈剂量依赖性增加。在没有STING表达的情况下,未诱导pTBK1(S172)或pIRF3(S396)磷酸化。
体内研究:TAK-676(0.025-2mg/kg;静脉注射;单剂量)耐受性良好,在血浆中表现出剂量比例药代动力学,在小鼠肿瘤中表现出较高的暴露[1]。TAK-676(1mg/kg/d,2mg/kg/d;静脉注射;13d)对携带A20同基因肿瘤/CT26.WT同基因肿瘤模式的BALB/c小鼠显示抗肿瘤功能[1]。动物模型:携带A20同基因肿瘤/CT26.WT同基因肿瘤模型的BALB/c小鼠[1]剂量:1或2mg/kg/天给药:静脉注射;分别持续3、6、9、12天。结果:产生显著的T细胞依赖性体内抗肿瘤活性。诱导剂量依赖性细胞因子反应,增加TME和肿瘤相关淋巴组织内免疫细胞的活化和增殖。
参考文献:
[1].ElizabethCC,etal.TAK-676:ANovelStimulatorofInterferonGenes(STING)AgonistPromotingDurableIFN-dependentAntitumorImmunityinPreclinicalStudies.CancerResearchCommunications.2022.2(6):489–502.
TAK-676物理化学性质
分子式:C21H20F2N8Na2O10P2S2
分子量:754.48
TAK-676重点介绍
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抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中,疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题,其对大多数抗疟药物具有抗性。目前,已经研究了抗疟疾发现方法,例如从天然来源发现抗疟药,现有抗疟药的化学修饰,杂化化合物的开发,已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。
TAK-676
TAK-676
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: